Hispanopedia WikiLa dipipanona , que se vende bajo las marcas Pipadone y Diconal [3] , es un potente analgésico opioide que se utiliza para el dolor agudo por vía oral ( VO ) en adultos. Se suele utilizar en casos en los que está indicada la morfina pero no se puede utilizar debido a que el paciente es alérgico a ella. En cuanto a potencia analgésica, 25 mg de dipipanona equivalen aproximadamente a 10 mg de morfina. [4]
Formas de dosificación
La preparación principal del fármaco disponible comercialmente se mezcla con ciclizina (Diconal, Wellconal), que tiene la ventaja de reducir las náuseas, los vómitos y la liberación de histamina asociados con la terapia con opioides fuertes. [5]
La dipipanona también estuvo disponible como una mezcla oral de 10 mg/5 ml sin ciclizina durante los años 1970 y 1980 en el Reino Unido. Esta forma era poco común y normalmente se utilizaba solo en ensayos de fármacos y en clínicas especializadas en adicciones.
La dipipanona es actualmente el único opioide alternativo que queda en el Reino Unido que tiene la misma potencia que la morfina y que se puede recetar en su lugar, además de la oxicodona y la hidromorfona , que suelen ser la segunda y tercera opción para aliviar el dolor cuando la morfina está indicada pero no se tolera. También se puede utilizar un parche de fentanilo, especialmente en casos de insuficiencia renal.
Una de las limitaciones del uso de dipipanona es que solo se produce en una forma de dosificación que se mezcla con el antiemético y antihistamínico ciclizina en una proporción de 25% de dipipanona por 75% de ciclizina, lo que limita la dosis de dipipanona a un máximo absoluto de 3 comprimidos por dosis hasta 4-6 veces al día. Esta es una formulación de 10 mg de dipipanona y 30 mg de ciclizina. [6]
Está fabricado por los siguientes fabricantes:
- Comprimidos de dipipanona 10 mg/ciclizina 30 mg (Phoenix Healthcare Distribution Ltd)
- Comprimidos de dipipanona 10 mg/ciclizina 30 mg (Alliance Healthcare (Distribution) Ltd)
- Comprimidos de dipipanona 10 mg/ciclizina 30 mg (Advanz Pharma)
Todas las formulaciones contienen la misma dosis y difieren únicamente en el fabricante.
A partir de noviembre de 2011, Amdipharm dejó de fabricar los comprimidos de la marca Diconal en el Reino Unido debido a razones comerciales no reveladas. Sin embargo, el producto figura como disponible en el sitio web del fabricante desde el 1 de julio de 2014. [7] Ahora se recomienda a los médicos de cabecera que lo receten como comprimidos genéricos de dipipanona/ciclizina.
Usar
Actualmente, la dipipanona no está disponible en la mayoría de los países del mundo, ya sea por leyes que prohíben su uso medicinal, como en los Estados Unidos, o porque se dejó de producir a medida que los analgésicos más modernos le quitaron cuota de mercado. Se sabe que Gran Bretaña, Irlanda del Norte y Sudáfrica siguen utilizando la sustancia, pero se prescribe con poca frecuencia.
La dipipanona es una sustancia controlada de la Lista I en los Estados Unidos; se le ha asignado el ACSCN de 9622 y desde 2013 tiene una cuota de fabricación anual de 5 gramos. [8]
Química
Químicamente, la dipipanona pertenece a la clase de opioides llamados 4,4-difenilheptano-3-onas. Se parece mucho a la metadona , la única diferencia estructural es que la fracción N , N -dimetil de la metadona se reemplaza por un anillo de piperidina . Otros compuestos relacionados con actividad equivalente donde el anillo de piperidina ha sido reemplazado por otros grupos, incluyen el derivado de morfolina fenadoxona , así como el derivado de pirrolidina correspondiente dipianona . [9] La síntesis es la misma que para la fenadoxona , con la excepción de que se usa piperidina en lugar de morfolina . [10] También se conocen compuestos relacionados con un anillo de isoquinuclidina como el nufenoxol .
Uso médico y recreativo
Se desaconseja la prescripción de dipipanona, salvo en circunstancias excepcionales, debido al riesgo percibido de abuso: la BNF marca la sustancia como "menos adecuada para prescripción" junto con otros compuestos más antiguos como la petidina y la pentazocina con patrones de abuso inusuales. La combinación con ciclizina produce un "subidón" muy fuerte si se inyecta la droga, sin embargo, los comprimidos contienen aglutinantes insolubles que pueden provocar lesiones graves o la muerte. Durante los últimos años de la década de 1970 y principios de la de 1980 en el Reino Unido, muchas muertes se atribuyeron al uso indebido de esta preparación. Cuando los suministros se hicieron escasos, los consumidores de opiáceos mezclaban comprimidos triturados de metadona con comprimidos triturados de ciclizina , en un intento de reproducir el efecto del Diconal. Cuando se toma por vía oral como se indica para el dolor, el riesgo de adicción y potencial eufórico es similar al de la morfina, [11] Las muertes históricas vinculadas al uso indebido de esta droga pueden hacer que esta droga sea desagradable para los médicos que la prescriben.
Referencias
- ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
- ^ Paterson S (abril de 1992). "Farmacocinética de la dipipanona después de una dosis oral única". British Journal of Clinical Pharmacology . 33 (4): 449– 450. doi :10.1111/j.1365-2125.1992.tb04066.x. PMC 1381337 . PMID 1349495.
- ^ Patente GB 654975, Peter Ofner, Eric Walton, "Mejoras relacionadas con la síntesis de difenilcetonas", publicada el 9 de febrero de 1948, expedida el 4 de julio de 1951
- ^ Swerdlow M (septiembre de 1967). "Analgésicos generales utilizados para aliviar el dolor: farmacología". British Journal of Anaesthesia . 39 (9): 699– 712. doi : 10.1093/bja/39.9.699 . PMID 4860888.
- ^ Fang J, Glover V, Jarman J, Gorrod JW (1995). "Inhibición de la monoaminooxidasa B por dipipanona y ciclizina". Ciencias farmacéuticas . 1 (6): 295– 296.
- ^ "CLORHIDRATO DE DIPIPANONA CON CICLIZINA Tableta Todos los productos". BNF NICE . BNF - Formulario Nacional Británico . Consultado el 2 de junio de 2021 .
- ^ "Amdipharm Mercury Company Ltd". Amdipharm Mercury Company Limited. Archivado desde el original el 13 de abril de 2014. Consultado el 1 de julio de 2014 .
- ^ "Cuotas de producción agregada propuestas para sustancias controladas de las Listas I y II y evaluación propuesta de las necesidades anuales de las sustancias químicas de la Lista I efedrina, pseudoefedrina y fenilpropanolamina para 2014". División de Control de Desvíos . Departamento de Justicia de los Estados Unidos, División de Control de Drogas. Archivado desde el original el 2022-10-23 . Consultado el 2014-05-15 .
- ^ Lenz GR, Evans SM, Walters DE, Hopfinger AJ (1986). Opiáceos . Academic Press. págs. 406– 407. ISBN 978-0-12-443830-9.
- ^ Ofner P, Walton E (1950). "444. Búsqueda de nuevos analgésicos. Parte IV. Variaciones en la cadena lateral básica de la amidona". Journal of the Chemical Society (Resumen) : 2158. doi :10.1039/JR9500002158.
- ^ Isbell H, Fraser HF (abril de 1953). "Acciones y efectos adictivos de los derivados de dromoran en el hombre". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 107 (4): 524– 530. PMID 13053414.