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Articulo de referencia

Distamicina

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La istamicina es un antibiótico poliamida que actúa como ligando del surco menor , uniéndose al surco pequeño de la doble hélice . [ 1 ]

Propiedades

La distamicina es un antibiótico pirrol - amidina , análogo a la netropsina y perteneciente a la clase de las lexitropsinas . A diferencia de la netropsina, la distamicina contiene tres unidades de N-metilpirrol. Se obtiene de Streptomyces netropsis , que también produce netropsina. La distamicina prefiere secuencias de ADN ricas en AT y tétradas de [TGGGGT] 4 . [ 2 ] [ 3 ] La distamicina inhibe la transcripción y aumenta la actividad de la topoisomerasa II . [ 4 ] [ 5 ] Los derivados de la distamicina se utilizan como agentes antineoplásicos alquilantes para combatir tumores. [ 1 ] [ 6 ] Los derivados con fluoróforos se utilizan como marcadores fluorescentes para ADN de doble cadena. [ 7 ]

El compuesto es higroscópico y sensible a la luz, la congelación y la hidrólisis . Su coeficiente de atenuación molar es de 37 000 M⁻¹ cm⁻¹ a una longitud de onda de 303 nm. 

Véase también

Referencias

  1. 1 2 Barrett, Michael P.; Gemmell, Curtis G.; Suckling, Colin J. (2013). "Aglutinantes de surco menor como agentes antiinfecciosos". Farmacología y terapéutica . 139 (1): 12– 23. doi : 10.1016/j.pharmthera.2013.03.002 . PMID 23507040 . 
  2. ↑ Kopka, ML; Yoon, C.; Goodsell, D.; Pjura, P.; Dickerson, RE (1985). "El origen molecular de la especificidad ADN-fármaco en netropsina y distamicina" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 82 (5): 1376– 80. Bibcode : 1985PNAS...82.1376K . doi : 10.1073 / pnas.82.5.1376 . PMC 397264. PMID 2983343 .  
  3. ↑ Pagano, Bruno; Fotticchia, Iolanda; De Tito, Stefano; Mattia, Carlo A.; Mayol, Luciano; Novellino, Ettore; Randazzo, Antonio; Giancola, Concetta (2010). "Unión selectiva de distamicina, un derivado de la estructura G-Quadruplex [ d(TGGGGT) ] 4" . Revista de Ácidos Nucleicos . 2010 : 1– 7. doi : 10.4061/2010/247137 . PMC 2915651 . PMID 20725616 .  
  4. ^ Majumder, Parijat; Banerjee, Amrita; Shandilya, Jayasha; Senapati, Parijat; Chatterjee, Snehajyoti; Kundu, Tapas K.; Dasgupta, Dipak (2013). "La istamicina aglutinante de surcos menores remodela la cromatina pero inhibe la transcripción" . MÁS UNO . 8 (2) e57693. Código Bib : 2013PLoSO...857693M . doi : 10.1371/journal.pone.0057693 . PMC 3584068 . PMID 23460895 .  
  5. ↑ Fesen, M.; Pommier, Y. (1989). "La actividad de la topoisomerasa II de mamíferos está modulada por el ligando del surco menor del ADN distamicina en el ADN del virus simio 40" . The Journal of Biological Chemistry . 264 (19): 11354– 9. doi : 10.1016/S0021-9258(18)60471-5 . PMID 2544590 . 
  6. ↑ Baraldi, Pier Giovanni; Preti, Delia; Fruttarolo, Francesca; Tabrizi, Mojgan Aghazadeh; Romagnoli, Romeo (2007). "Moléculas híbridas entre distamicina A y fracciones activas de agentes antitumorales". Bioorganic & Medicinal Chemistry . 15 (1): 17– 35. doi : 10.1016/j.bmc.2006.07.004 . PMID 17081759 . 
  7. ↑ Vaijayanthi, Thangavel; Bando, Toshikazu; Pandian, Ganesh N.; Sugiyama, Hiroshi (2012). "Progreso y perspectivas de los conjugados de poliamida-fluoróforo de pirrol-imidazol como sondas de ADN selectivas de secuencia". ChemBioChem . 13 (15): 2170– 2185. doi : 10.1002/cbic.201200451 . PMID 23023993 . S2CID 1491900 .