Droperidol

Droperidol / d r oʊ ˈ p ɛ r ɪ d ɔː l / ( Inapsine , Droleptan , Dridol , Xomolix , Innovar [combinación con fentanilo ]) es un fármaco antidopaminérgico que se utiliza como antiemético (es decir, para prevenir o tratar las náuseas) y como antipsicótico . El droperidol también se usa con frecuencia como sedante rápido en el tratamiento de cuidados intensivos y cuando hay "agitación, agresión o comportamiento violento" ^{[ 3 ] . [ 4 ] [ 5 ]}

Descubierto en Janssen Pharmaceutica en 1961, el droperidol es una butirofenona que actúa como un potente antagonista del receptor D2 (receptor de dopamina) _con cierta actividad antagonista de la histamina y la serotonina . ^{[ 6 ]}

Tiene una acción antiemética central y previene eficazmente las náuseas y los vómitos postoperatorios en adultos con dosis tan bajas como 0,625  mg. Para el tratamiento de las náuseas y los vómitos, el droperidol y el ondansetrón son igualmente eficaces; el droperidol es más eficaz que la metoclopramida. ^{[ 7 ]}

También se ha utilizado como antipsicótico en dosis de 5 a 10  mg administradas por vía intramuscular, generalmente en casos de agitación severa en un paciente psicótico que rechaza la medicación oral. Su uso en sedación intramuscular ha sido reemplazado por preparados intramusculares de haloperidol y olanzapina .

Algunos profesionales recomiendan el uso de 0,5  mg a 1  mg por vía intravenosa para el tratamiento del vértigo en pacientes ancianos por lo demás sanos que no han respondido a las maniobras de Epley .

En 2001, la FDA cambió los requisitos de etiquetado para la inyección de droperidol para incluir una advertencia de recuadro negro, citando preocupaciones sobre la prolongación del QT y torsades de pointes . La evidencia de esto es controvertida, con 9 casos reportados de torsades en 30 años y todos ellos habían recibido dosis superiores a 5  mg. ^{[ 8 ]} La prolongación del QT es un efecto relacionado con la dosis, ^{[ 9 ]} y parece que el droperidol no es un riesgo significativo en dosis bajas. Un estudio en 2015 mostró que el droperidol es relativamente seguro y efectivo para el manejo de pacientes adultos violentos y agresivos ^{[ 10 ]} en los departamentos de emergencias hospitalarias en dosis de 10 mg o más y que hubo un mayor riesgo de prolongación del QT y torsades de pointes.

Disforia , sedación, hipotensión resultante del bloqueo de los receptores alfa adrenérgicos periféricos , prolongación del intervalo QT que puede provocar torsades de pointes y efectos secundarios extrapiramidales como reacciones distónicas / síndrome neuroléptico maligno . ^{[ 11 ]}