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E2511

E2511 , o E-2511 , es un modulador alostérico positivo selectivo sesgado de la tirosina quinasa del receptor A (TrkA) que se encuentra en desarrollo para el tratamiento de la en...

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E2511 , o E-2511 , es un modulador alostérico positivo selectivo sesgado de la tirosina quinasa del receptor A (TrkA) que se encuentra en desarrollo para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 5 ] [ 6 ] Se toma por vía oral . [ 1 ] Se ha descubierto que el fármaco aumenta la señalización colinérgica en la investigación preclínica . [ 2 ] [ 3 ] [ 7 ] [ 8 ] La vida media de eliminación de E2511 es de 3,2 horas en humanos. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] E2511 está siendo desarrollado por Eisai . [ 1 ] [ 2 ] A partir de septiembre de 2024, se encuentra en ensayos clínicos de fase 1 para la enfermedad de Alzheimer. [ 1 ] [ 2 ] Se ha completado un ensayo clínico de fase 1. [ 1 ] [ 2 ] [ 4 ] La estructura química de E2511 aún no parece haber sido revelada. [ 1 ] [ 3 ] 

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 7 "E 2511" . AdisInsight . 26 de septiembre de 2024. Consultado el 10 de junio de 2026 .
  2. 1 2 3 4 5 6 7 "E2511" . ALZFORUM . 9 de noviembre de 2023. Consultado el 10 de junio de 2026 .
  3. 1 2 3 4 5 Forsell P, Parrado Fernández C, Nilsson B, Sandin J, Nordvall G, Segerdahl M (julio de 2024). "Moduladores alostéricos positivos de los receptores Trk para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer" . Pharmaceuticals . 17 (8). Basilea, Suiza: 997. doi : 10.3390/ph17080997 . PMC 11357672. PMID 39204102 .  
  4. 1 2 3 Aceves P, Hall N, Dayal S, Yagi T, Chang J, Mikamoto M, et al. (2023). "Estudios de primera administración en humanos (FIH), de dosis única y dosis múltiples ascendentes (SAD/MAD) en sujetos sanos de E2511, un nuevo modulador alostérico positivo (PAM) de la tirosina quinasa del receptor de tropomiosina a (TrkA)". Alzheimer's & Dementia . 19 (S7) e066208. doi : 10.1002/alz.066208 . ISSN 1552-5260 .  
  5. ↑ Enkavi G (febrero de 2026). " Determinantes moleculares de la transducción de señales en las quinasas del receptor de tropomiosina" . FEBS Open Bio . 16 (2): 252– 267. doi : 10.1002/2211-5463.70135 . PMC 12871558. PMID 41053984 .  
  6. ↑ Nordvall G, Forsell P, Sandin J (octubre de 2022). "Terapias dirigidas a las neurotrofinas: ¿una puerta de entrada a la cognición y más?" . Drug Discovery Today . 27 (10) 103318. doi : 10.1016/j.drudis.2022.07.003 . PMID 35850433 . 
  7. ↑ Tomioka T, Hiramatsu N, Moriyama Y, Kosasa T (2023). "E2511, un nuevo compuesto pequeño modulador alostérico positivo sesgado de TrkA, reinerva la neurona colinérgica y activa las funciones colinérgicas en estudios no clínicos". Alzheimer's & Dementia . 19 (S7) e062590. doi : 10.1002/alz.062590 . ISSN 1552-5260 . 
  8. ↑ Tomioka T, Moriyama Y, Hiramatsu N, Kosasa T, Kondo K, Wakita H (2021). "E2511, un nuevo compuesto pequeño modulador alostérico de TrkA, induce una señalización trófica específica a través de la unión directa a TrkA y puede revertir la pérdida de neuronas positivas para colina acetiltransferasa (ChAT) en modelos transgénicos de EA". Alzheimer's & Dementia . 17 (S9) e051985. doi : 10.1002/alz.051985 . ISSN 1552-5260 .