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EC586

EC586 , también conocido como testosterona 17β-(1-((5-(aminosulfonil)-2-piridinil)carbonil)- L -prolina) , es un esteroide androgénico y anabólico que está siendo desarrollado p...

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EC586 , también conocido como testosterona 17β-(1-((5-(aminosulfonil)-2-piridinil)carbonil)- L -prolina) , es un esteroide androgénico y anabólico que está siendo desarrollado por Evestra para su uso en la terapia de reemplazo de andrógenos en hombres. [ 1 ] [ 2 ] Es un éster androgénico activo por vía oral , específicamente, un éster de prolina de sulfonamida C17β del andrógeno natural y bioidéntico testosterona , y actúa como un profármaco de la testosterona en el cuerpo. [ 2 ] Sin embargo, a diferencia de la testosterona oral y los ésteres de testosterona orales convencionales como el undecanoato de testosterona , EC586 tiene una alta potencia oral , puede sufrir poco o ningún metabolismo de primer paso y puede no tener efectos androgénicos desproporcionados en el hígado . [ 2 ] [ 3 ] Por lo tanto, puede tener varias ventajas deseables sobre la testosterona oral, de manera similar a la testosterona parenteral , pero con la conveniencia de la administración oral. [ 2 ] [ 3 ] Evestra tiene la intención de solicitar la designación de Fármaco en Investigación para EC586 en el cuarto trimestre de 2018.[ 1 ]

La farmacocinética de EC586 oral se evaluó brevemente en ratas en un pequeño estudio piloto. [ 2 ] EC586 oral mostró niveles de área bajo la curva (AUC) más de 100 veces mayores que los del propionato de testosterona oral , el éster propionato C17β de la testosterona (AUC 0-3h = 330  ng/mL y 2,5  ng/mL, respectivamente, para dosis de 3,0  mg/rata cada uno). [ 2 ] Por lo tanto, EC586 parecería poseer una biodisponibilidad oral, potencia y exposición sistémica significativamente mayores en comparación con el propionato de testosterona. [ 2 ] Próximamente se publicarán investigaciones adicionales y detalles sobre la farmacocinética y las propiedades de EC586. [ 2 ]

Se ha dilucidado el mecanismo de la ausencia de metabolismo de primer paso y la falta de exposición hepática desproporcionada con la administración oral para un éster de estradiol de sulfonamida-prolina estrechamente relacionado conocido como EC508 , que muestra las mismas propiedades que EC586. [ 2 ] [ 3 ]

Los ensayos clínicos para EC586 y EC508 están en curso desde 2023. [ 4 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 "Research Pipeline" . Evestra, Inc. Archivado del original el 4 de marzo de 2018. EC586: profármaco de testosterona
  2. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Ahmed G, Elger W, Meece F, Nair HB, Schneider B, Wyrwa R, Nickisch K (octubre de 2017). "Diseño de un profármaco para mejorar la absorción oral y reducir la interacción hepática". Bioorganic & Medicinal Chemistry . 25 (20): 5569– 5575. doi : 10.1016/j.bmc.2017.08.027 . PMID 28886996 . 
  3. 1 2 3 Elger W, Wyrwa R, Ahmed G, Meece F, Nair HB, Santhamma B, et al. (enero de 2017). "Profármacos de estradiol (EP) para un tratamiento oral de estrógenos eficaz y efectos abolidos sobre las funciones hepáticas moduladas por estrógenos". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology . 165 (Pt B): 305– 311. doi : 10.1016/j.jsbmb.2016.07.008 . PMID 27449818 . S2CID 26650319 .   
  4. ↑ Sokolov MN, Rozhkov VV, Trukhan VM, Shimanovskii NL (1 de junio de 2023). "Tendencias actuales en la química de esteroides" . Pharmaceutical Chemistry Journal . 57 (3): 336– 346. doi : 10.1007/s11094-023-02887-0 . ISSN 1573-9031 . S2CID 259299284 .  
  • Investigación y desarrollo / Proyectos de investigación - Evestra, Inc. Archivado el 29/09/2017 en Wayback Machine.