ENX-105

ENX-105 es un nuevo fármaco en fase de investigación desarrollado por Engrail Therapeutics para el tratamiento del trastorno de estrés postraumático (TEPT). ^{[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]} Actualmente se encuentra en la fase preclínica, por detrás de un compuesto de Engrail estrechamente relacionado, ENX-104 , ^{[ 1 ]} que se centra en la depresión y la anhedonia . ^{[ 3 ]}

El fármaco se describe como un antagonista _de los receptores de dopamina D2 y D3 y _un agonista _de los receptores de serotonina 5-HT1A _y 5 -HT2A _. [ ^{2 ] [ 1 ] [ 4 ] Sus} potencias antagonistas ( CI50 concentración inhibitoria media máxima ) son 0,08 nM en el receptor de dopamina D2L, 0,8 _nM en el receptor de dopamina D2S _{y 3,8} nM en el receptor de dopamina D3 _, mientras que sus potencias activadoras ( EC50 concentración efectiva media máxima ) son 5 nM en el receptor de serotonina 5-HT2A _y 16 nM en el receptor de serotonina 5- _HT1A . ^{[ 2 ]}     

ENX-105 no produce la respuesta de sacudida de cabeza , un indicador conductual de efectos psicodélicos , en roedores, y por lo tanto se considera no alucinógeno . ^{[ 2 ] [ 1 ]} El fármaco ha mostrado efectos ansiolíticos , antipsicóticos , antianhedónicos y procognitivos en roedores. ^{[ 2 ]} También se ha descubierto que aumenta los niveles de dopamina en el núcleo accumbens en roedores. ^{[ 2 ]}

Al igual que ENX-104, ENX-105 es un enantiómero deuterado de nemonaprida . ^{[ 1 ]}

• Lista de alucinógenos y entactógenos en fase de investigación
• Agonista no alucinógeno del receptor 5-HT _2A
• ENX-104 y ENX-205