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Articulo de referencia

EZS-8

EZS-8 , también conocido como 3-(2-aminoetil)quinazolina-2,4-diona , es un agonista parcial del receptor de serotonina 5-HT 2A de muy baja potencia relacionado con la ketanserin...

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EZS-8 , también conocido como 3-(2-aminoetil)quinazolina-2,4-diona , es un agonista parcial del receptor de serotonina 5-HT 2A de muy baja potencia relacionado con la ketanserina . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Tiene aproximadamente el 0,15 % de la potencia ( EC 50 Tooltip concentración efectiva media máxima = 66 000 nM) y el 46 % de la eficacia ( E max Tooltip eficacia máxima ) de la serotonina como agonista del receptor de serotonina 5-HT 2A in vitro . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] El análogo N -(2-metoxi)bencílico de EZS-8, RH-34 , tiene una potencia 250 veces mayor como agonista del receptor de serotonina 5-HT 2A en comparación. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] EZS-8 fue descrito por primera vez en la literatura científica en 1999. [ 1 ] Los derivados de N -bencilo de EZS-8, como RH-34, habían sido descritos ya en 1996 o 1998. [ 5 ] [ 6 ] 

Referencias

  1. 1 2 3 Heim R, Pertz HH, Elz S (1999). "Preparación y farmacología in vitro de nuevos agonistas del receptor 5-HT2A de tipo amina secundaria: de actividad submilimolar a subnanomolar" . Arch. Pharm. Pharm. Med. Chem . 332 : 34.
  2. 1 2 3 Elz S, Klass T, Heim R, Warnke U, Pertz HH (2002). "Desarrollo de agonistas parciales y antagonistas quirales altamente potentes como herramientas para el estudio de la función mediada por el receptor 5-HT2A" . Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 365 (1 Suppl): R21– R40. doi : 10.1007/s00210-002-0604-4 .
  3. 1 2 3 Silva M (2009). Estudio teórico de la interacción de agonistas con el receptor 5-HT2A (Tesis doctoral). Universidad de Ratisbona. Tabla 5.1: Potencia agonista (pEC50) y actividad intrínseca (Emax) de ariletilaminas agonistas parciales del receptor 5-HT2A (derivados de indol, metoxibenceno y quinazolinediona) utilizadas en el estudio. [...]
  4. 1 2 3 Silva ME, Heim R, Strasser A, Elz S, Dove S (enero de 2011). "Estudios teóricos sobre la interacción de agonistas parciales con el receptor 5-HT2A" . Journal of Computer-Aided Molecular Design . 25 (1): 51– 66. Bibcode : 2011JCAMD..25...51S . doi : 10.1007/s10822-010-9400-2 . PMID 21088982 . 
  5. ↑ Heim R, Pertz H, Walther I, Elz S (enero de 1998). "P 8.10. Congéneres de 3-(2-bencilaminoetil)-2, 4-quinazolinediona: agonistas parciales de los receptores vasculares 5-HT2A de rata" . Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedebergs . 358 (1): R105.
  6. ↑ "Resúmenes: 331: Caracterización del agonismo parcial de ésteres inversos de ergolina, indoliltetrahidropiridinas y quinazolinedionas en receptores 5-HT2A en la arteria de la cola de rata" . Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 353 (S4): R1–R166 (R90–R91). 1996. doi : 10.1007/BF00625102 . ISSN 0028-1298 . El objetivo del estudio fue caracterizar el agonismo parcial de congéneres de ligandos bien establecidos del receptor 5-HT2A, identificados en una serie de alcaloides del cornezuelo (los llamados ésteres inversos de ergolina con lisergol y dihidrolisergol-I como componente alcohólico), indoliltetrahidropiridinas (RU 24969 y dos derivados) y quinazolinedionas (derivados de la ketanserina), en los receptores 5-HT2A en la arteria de la cola de rata. [...] Las quinazolinedionas (derivados de la ketanserina) mostraron una actividad agonista débil (pKp = 3,83 - 4,66, α = 0,17 - 0,46) y antagonizaron las respuestas contráctiles a 5-HT con valores de pKp calculados de 3,52 - 5,12. 
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