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Ecadotril

Ecadotril es un inhibidor de endopeptidasa neutra ((NEP [ 1 ] ) EC 3.4.24.11 [ 2 ] ) y determinado por la presencia de la familia de peptidasas M13 como una endopeptidasa neutra...

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Ecadotril es un inhibidor de endopeptidasa neutra ((NEP [ 1 ] ) EC 3.4.24.11 [ 2 ] ) y determinado por la presencia de la familia de peptidasas M13 como una endopeptidasa neutra inhibida por fosforamidona . Ecadotril es el ( S ) -enantiómero de racecadotril . Las enzimas tipo NEP incluyen las enzimas convertidoras de endotelina . [ 3 ] Se cree que la familia de peptidasas M13 activa o inactiva las (pro)hormonas oligopeptídicas como los péptidos opioides, [ 3 ] neprilisina [ 3 ] es otro miembro de este grupo, en el caso de las metalopeptidasas y aspártico, el clan o familia de nucleófilos por ejemplo MA, es una molécula de agua activada. [ 1 ] El dominio peptidasa para los miembros de esta familia también contiene un miembro bacteriano y se asemeja al de la termolisina; los residuos del sitio activo predichos para los miembros de esta familia y la termolisina ocurren en el motivo HEXXH. [ 4 ] La termolisina complejizada con el inhibidor ( S ) -tiorfano son inhibidores isoméricos que contienen tiol de la endopeptidasa EC 24-11 [ 5 ] (también llamada " encefalinasa ").

Véase también

Referencias

  1. 1 2 Le Moual H, Roques BP, Crine P, Boileau G (junio de 1993). "Sustitución de residuos de aminoácidos potencialmente coordinantes de metales en el sitio de unión al zinc de la endopeptidasa-24.11" . FEBS Lett . 324 (2): 196–200 . Bibcode : 1993FEBSL.324..196L . doi : 10.1016/0014-5793(93)81392-D . PMID 8099556 . 
  2. ↑ Malfroy B, Schofield PR, Kuang WJ, Seeburg PH, Mason AJ, Henzel WJ (abril de 1987). "Clonación molecular y secuencia de aminoácidos de la encefalinasa de rata". Biochemical and Biophysical Research Communications . 144 (1): 59– 66. doi : 10.1016/S0006-291X(87)80475-8 . PMID 3555489 . 
  3. 1 2 3 Turner AJ, Isaac RE, Coates D (marzo de 2001). "La familia de metaloendopeptidasas de zinc neprilisina (NEP): genómica y función". BioEssays . 23 (3): 261– 9. doi : 10.1002/1521-1878(200103)23:3 < 261::AID-BIES1036 > 3.0.CO ; 2-K . PMID 11223883 . 
  4. ↑ Rudner DZ, Fawcett P, Losick R (diciembre de 1999). "Una familia de metaloproteasas incrustadas en la membrana involucradas en la proteólisis regulada de factores de transcripción asociados a la membrana" . Proc Natl Acad Sci USA . 96 (26): 14765– 14770. Bibcode : 1999PNAS...9614765R . doi : 10.1073/pnas.96.26.14765 . PMC 24722. PMID 10611287 .  
  5. ↑ SL Roderick; MC Fournie-Zaluski; BP Roques; BW Matthews (febrero de 1989). "El tiorfano y el retrotiorfano muestran interacciones equivalentes cuando se unen a la termolisina cristalina". Biochemistry . 28 (4): 1493–7 . doi : 10.1021/bi00430a011 . PMID 2719912 .