Emedastina

La emedastina (nombre comercial Emadine ) es un antihistamínico de segunda generación que se utiliza en gotas oftálmicas para aliviar los síntomas de la conjuntivitis alérgica . ^{[ 1 ]} Actúa como antagonista del receptor H _1. Su mecanismo de acción consiste en bloquear la acción de la histamina , causante de los síntomas alérgicos. Se utiliza en forma de difumarato . [ ^{2 ] El} difumarato de emedastina es un polvo fino, blanco, cristalino y soluble en agua. Las gotas oftálmicas de emedastina se aplican generalmente dos veces al día en el ojo afectado. En pacientes con conjuntivitis alérgica tratados con una solución oftálmica de difumarato de emedastina al 0,05 % durante seis semanas, se observó un alivio de los signos y síntomas como el enrojecimiento, el picor y la hinchazón de los ojos. La emedastina parece carecer de efectos sobre los receptores adrenérgicos, dopaminérgicos y serotoninérgicos. Este fármaco fue desarrollado por Alcon , una empresa médica global especializada en productos para el cuidado de los ojos.

_La emedastina es significativamente selectiva para los receptores de histamina H1 ₍ Ki = 1,3 nM), mientras que su afinidad por otros receptores de histamina fue baja (H2 _: Ki ₌ 49067 nM y H3 _: Ki ₌ 12430 nM) en un estudio in vitro . La administración ocular tópica de emedastina inhibe la permeabilidad vascular estimulada por histamina en la conjuntiva de manera dependiente de la concentración en un estudio in vitro .

La biodisponibilidad oral en humanos es de aproximadamente el 50%, y la concentración plasmática máxima se alcanza entre 1 y 2 horas después de la administración. La emedastina se metaboliza principalmente en el hígado. Existen dos metabolitos principales: 5-hidroxiemedastina y 6-hidroxiemedastina. Se excretan en la orina tanto en forma libre como conjugada. Los análogos 5'-oxo de la 5-hidroxiemedastina, la 6-hidroxiemedastina y el N -óxido también se forman como metabolitos menores. La semivida de eliminación de la emedastina oral en plasma es de 3 a 4 horas, mientras que la de la emedastina tópica es de 10 horas. Aproximadamente el 44% de la dosis oral se recupera en la orina en 24 horas, y solo el 3,6% se excreta como fármaco original. ^{[ 3 ]}

La emedastina no debe utilizarse en pacientes hipersensibles a la emedastina o a cualquier otro excipiente de la preparación. El cloruro de benzalconio contenido en el frasco de solución de emedastina puede decolorar las lentes de contacto blandas , por lo que las personas que usan lentes de contacto deben tener precaución al utilizarla.

El efecto adverso más frecuente fue el dolor de cabeza (11%). Otros efectos adversos menores, observados en menos del 5% de los pacientes, fueron astenia , sensación de ardor o escozor, sabor desagradable, visión borrosa, sequedad ocular y lagrimeo.