Emopamil

El emopamil es un bloqueador de los canales de calcio y un ligando de alta afinidad de la esterol isomerasa humana . ^{[ 1 ]}

Estructura

La estructura del emopamil consta de un compuesto amino orgánico, un compuesto nitrilo y un miembro de dos anillos de benceno .

Aplicaciones

El emopamil, también conocido como EMP, es una fenilalquilamina e inhibidor de los receptores 5-HT2 de la 5-hidroxitriptamina . El EMP incluye un centro de carbono cuaternario quiral, y las investigaciones han indicado que sus isómeros ópticos tienen diferentes efectos biológicos. ^[²^] Interactúa en un sitio extracelular de la célula nerviosa para inhibir las respuestas de los canales de calcio, mientras que otras fenilalquilaminas actúan en un sitio intracelular. El sitio de interacción del emopamil sugiere su mayor eficacia neuroprotectora en investigaciones relacionadas con la isquemia . ^[³^]

Véase también

Referencias

↑ Paul, Raymond; Silve, Sandra; De Nys, Nathalie; Dupuy, Pascal-Henry; Labit-Le Bouteiller, Christine; Rosenfeld, Jorge; Ferrara, Pascual; Le Fur, Gérard; Casellas, Pierre; Loison, Gérard (1998). "Tanto el inmunosupresor SR31747 como el antiestrógeno tamoxifeno se unen a un sitio insensible al emopamil de la isomerasa de esterol Δ8-Δ7 de mamíferos". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 285 (3): 1296– 302. doi : 10.1016/S0022-3565(24)37523-8 . PMID 9618436 .
↑ Toyohara, J.; Okamoto, M.; Aramaki, H.; Zaitsu, Y.; Shimizu, I.; Ishiwata, K. (2016). "(R)-¹¹CEmopamil como un nuevo trazador para la obtención de imágenes de la función mejorada de la glicoproteína P". Medicina Nuclear y Biología . 43 (1): 52– 62. doi : 10.1016/j.nucmedbio.2015.09.001 . PMID 26429767 .
↑ Keith, RA; Mangano, TJ; Defeo, PA; Ernst, GE; Warawa, EJ (1994). "Inhibición diferencial de la entrada de calcio neuronal y liberación de 3H-D-aspartato por los derivados cuaternarios de verapamilo y emopamilo" . British Journal of Pharmacology . 113 (2): 379– 384. doi : 10.1111/j.1476-5381.1994.tb16999.x . PMC 1510140. PMID 7834187 .

[1] Paul, Raymond; Silve, Sandra; De Nys, Nathalie; Dupuy, Pascal-Henry; Labit-Le Bouteiller, Christine; Rosenfeld, Jorge; Ferrara, Pascual; Le Fur, Gérard; Casellas, Pierre; Loison, Gérard (1998). "Tanto el inmunosupresor SR31747 como el antiestrógeno tamoxifeno se unen a un sitio insensible al emopamil de la isomerasa de esterol Δ8-Δ7 de mamíferos". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 285 (3): 1296– 302. doi : 10.1016/S0022-3565(24)37523-8 . PMID 9618436 .

[2] Toyohara, J.; Okamoto, M.; Aramaki, H.; Zaitsu, Y.; Shimizu, I.; Ishiwata, K. (2016). "(R)-¹¹CEmopamil como un nuevo trazador para la obtención de imágenes de la función mejorada de la glicoproteína P". Medicina Nuclear y Biología . 43 (1): 52– 62. doi : 10.1016/j.nucmedbio.2015.09.001 . PMID 26429767 .

[3] Keith, RA; Mangano, TJ; Defeo, PA; Ernst, GE; Warawa, EJ (1994). "Inhibición diferencial de la entrada de calcio neuronal y liberación de 3H-D-aspartato por los derivados cuaternarios de verapamilo y emopamilo" . British Journal of Pharmacology . 113 (2): 379– 384. doi : 10.1111/j.1476-5381.1994.tb16999.x . PMC 1510140. PMID 7834187 .

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