La emoxipina (2-etil-6-metil-3-hidroxipiridina), también conocida como Mexidol o Mexifin , una sal de succinato , es un compuesto químico que, según su fabricante, la empresa rusa Pharmasoft Pharmaceuticals, posee propiedades antioxidantes y actoprotectoras , [ 2 ] [ 3 ] pero estas supuestas propiedades de la emoxipina no han sido probadas. [ 4 ] Su estructura química se asemeja a la de la piridoxina (un tipo de vitamina B 6 ).
Usos
La emoxipina se usa ampliamente en Rusia, principalmente por sus propiedades antioxidantes, según afirma el fabricante. Se le atribuyen efectos ansiolíticos , [ 5 ] [ 6 ] antiestrés, antialcohólicos , anticonvulsivos , nootrópicos , neuroprotectores y antiinflamatorios . Se presume que la emoxipina mejora la circulación sanguínea cerebral , inhibe la agregación plaquetaria , reduce los niveles de colesterol y tiene acción cardioprotectora y antiaterosclerótica . [ 7 ] La propiedad quelante de hierro in vitro del compuesto muestra potencial en el tratamiento de afecciones neurodegenerativas como la enfermedad de Alzheimer (EA), así como trastornos hematológicos. [ 8 ]
Mecanismo de acción
Se supone que el mecanismo de acción de la emoxipina se basa en sus efectos antioxidantes y protectores de membrana con los siguientes componentes clave: [ 7 ] [ 9 ]
- La emoxipina inhibe la oxidación de los lípidos de las biomembranas.
- Aumenta la actividad de las enzimas antioxidantes , específicamente la de la superóxido dismutasa , responsable de la formación y el consumo de peróxidos lipídicos y especies reactivas de oxígeno.
- Inhibe los radicales libres durante la síntesis de ciclooxigenasa y lipoxigenasa catalizadas por prostaglandinas , aumenta la correlación prostaciclina / tromboxano A2 y bloquea la formación de leucotrienos .
- Incrementa el contenido de la fracción polar de los lípidos ( fosfatidilserina y fosfatidilinositol ) y reduce la relación colesterol/ fosfolípidos , lo que demuestra sus propiedades reguladoras de los lípidos; desplaza la transición estructural hacia las zonas de baja temperatura, es decir, provoca la reducción de la viscosidad de la membrana y el aumento de su fluidez, e incrementa la relación lípido-proteína.
- Modula la actividad de las enzimas unidas a la membrana: fosfodiesterasa , nucleótidos cíclicos , adenilato ciclasa , aldorreductasa, acetilcolinesterasa .
- Modula los complejos receptores de las membranas cerebrales, es decir, los receptores de benzodiazepinas , GABA y acetilcolina , aumentando su capacidad de unión.
- Estabiliza las biomembranas , es decir, las estructuras membranosas de las células sanguíneas ( eritrocitos y trombocitos) durante la hemólisis o las lesiones mecánicas acompañadas de la formación de radicales libres.
- Cambia el nivel de monoaminas y aumenta el contenido de dopamina en el cerebro. [ 7 ] [ 10 ]
Sin embargo, los efectos antioxidantes y protectores de la membrana no se han demostrado en revisiones y metaanálisis. [ 4 ]
Historia
La emoxipina fue sintetizada por primera vez por LD Smirnov y KM Dumayev, y posteriormente estudiada y desarrollada en el Instituto Ruso de Farmacología, la Academia Rusa de Ciencias Médicas y el Centro Científico Ruso para la Seguridad de Sustancias Bioactivas. [ 7 ] Su investigación y uso se han limitado en gran medida a los antiguos estados soviéticos, con escaso interés por parte de otros países. [ 8 ]
Estudio clínico
Un estudio no ciego y no aleatorizado determinó la eficacia de la emoxipina en 205 pacientes con manifestaciones clínicas de radiculopatía lumbosacra (RLS). Los pacientes se dividieron en dos grupos, y posteriormente en subgrupos según la presencia de alteraciones motoras. Todos los pacientes recibieron un ciclo de tratamiento médico convencional y fisioterapia; el grupo principal recibió además emoxipina. Posteriormente, se realizó un control clínico-neurológico de los resultados del tratamiento a largo plazo en los subgrupos de pacientes. Los resultados mostraron que el uso de emoxipina en la terapia combinada de pacientes con RLS condujo a una reducción significativa y persistente de la gravedad del síndrome de dolor y a una rápida recuperación de la función de las raíces espinales y los nervios periféricos en comparación con la terapia convencional. [ 7 ] [ 4 ] Sin embargo, estos estudios son de investigación primaria, y la eficacia o la supuesta eficiencia farmacéutica de la emoxipina aún no se ha validado mediante un metaanálisis o una revisión sistemática. [ 11 ] [ 4 ]
Véase también
Referencias
- ↑ Gruber W (1953). "Síntesis de 3-hidroxi-2-alquilpiridinas" . Canadian Journal of Chemistry . 31 (6): 564– 568. doi : 10.1139/v53-079 .
- ↑ "mexidol.ru, sitio web de Pharmasoft" . Archivado del original el 10 de abril de 2011. Consultado el 27 de abril de 2011 .
- ↑ Yakovlev IY (2013). "Механизми актопротекторної дії похідних янтарної кислоти" [ Mecanismos de acción actoprotectora de los derivados del ácido succínico ] . Лікарська справа (en ucraniano) (3): 78– 85. PMID 25016753 .
- 1 2 3 4 Likhacheva EB, Sholomov II (2006). "[Evaluación clínica e inmunológica de la eficacia de mexidol en el tratamiento de la radiculopatía lumbosacra]". Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii imeni SS Korsakova . 106 (10): 52– 7. PMID 17117675 .
- ↑ Volchegorskii IA, Miroshnichenko IY, Rassokhina LM, Faizullin RM, Malkin MP, Pryakhina KE, et al. (abril de 2015). "Análisis comparativo de los efectos ansiolíticos de los derivados de 3-hidroxipiridina y ácido succínico". Bulletin of Experimental Biology and Medicine . 158 (6): 756– 61. doi : 10.1007/s10517-015-2855-3 . PMID 25894772. S2CID 6052275 .
- ↑ Rumyantseva SA, Fedin AI, Sokhova ON (octubre de 2012). "Tratamiento antioxidante de lesiones cerebrales isquémicas". Neurociencia y fisiología del comportamiento . 42 (8): 842– 845. doi : 10.1007/s11055-012-9646-3 . S2CID 39971165 .
- 1 2 3 4 5 Voronina TA. "MEXIDOL ANTIOXIDANTE. Principales efectos neuropsicotrópicos y mecanismo de acción" . Instituto de Farmacología . Moscú, Rusia: Academia Rusa de Ciencias Médicas. Archivado del original el 5 de noviembre de 2013.
- 1 2 Gupta DS, Bagwe Parab S, Kaur G (1 de enero de 2022). "Efectos prometedores de la emoxipina y su derivado succinato en el tratamiento de diversas enfermedades, con perspectivas sobre solicitudes de patentes recientes" . Current Research in Pharmacology and Drug Discovery . 3 100121. doi : 10.1016/j.crphar.2022.100121 . PMC 9389226. PMID 35992374 .
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- ↑ Kucherianu VG (enero de 2001). "[Mexidol potencia el efecto antiparkinsoniano de la L-DOPA en un modelo de parkinsonismo inducido por MPTP]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia . 64 (1): 22– 5. PMID 11544797 .
- ↑ Da Costa BR, Pereira TV, Saadat P, Rudnicki M, Iskander SM, Bodmer NS, et al. (2021). "Eficacia y seguridad de los antiinflamatorios no esteroideos y el tratamiento con opioides para la osteoartritis de rodilla y cadera: metaanálisis en red" . BMJ (Clinical Research Ed.) . 375 n2321. doi : 10.1136/bmj.n2321 . PMC 8506236. PMID 34642179 .
Enlaces externos
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