Articulo de referencia

Enadolina

Enadoline (nombre en clave de desarrollo CI-977 ) es un fármaco que actúa como un agonista κ-opioide altamente selectivo . En estudios en humanos, produjo distorsiones visuales ...

Enadoline (nombre en clave de desarrollo CI-977 ) es un fármaco que actúa como un agonista κ-opioide altamente selectivo .

En estudios en humanos, produjo distorsiones visuales y sensaciones de disociación , que recuerdan los efectos de la salvinorina A. [ 1 ]

Se estudió como un analgésico potencial , pero se abandonó debido a los efectos limitantes de la dosis de disforia , que podrían esperarse de un agonista κ-opioide. Se mencionó su potencial en el tratamiento de víctimas de traumatismo craneoencefálico o accidente cerebrovascular en coma , donde ese tipo de efecto secundario sería irrelevante. [ 2 ] Se ha descubierto que reduce los efectos eufóricos de la cocaína , pero no alteró la autoadministración de cocaína en humanos. [ 3 ] [ 4 ]

Cuando se informó por primera vez sobre la enadolina en 1990, era "el analgésico κ-selectivo más potente jamás informado... 25 veces más potente que la morfina y 17 veces más potente que el U-62066 ". [ 5 ]

Véase también

Referencias

  1. Walsh SL, Strain EC, Abreu ME, Bigelow GE (septiembre de 2001). "Enadolina, un agonista opioide kappa selectivo: comparación con butorfanol e hidromorfona en humanos". Psicofarmacología . 157 ( 2): 151– 162. doi : 10.1007/s002130100788 . PMID 11594439. S2CID 10507758 .  
  2. Barber A, Gottschlich R (octubre de 1997). "Nuevos desarrollos con agonistas selectivos no peptídicos del receptor kappa-opioide". Expert Opinion on Investigational Drugs . 6 (10): 1351– 1368. doi : 10.1517/13543784.6.10.1351 . PMID 15989506 . 
  3. Gefke M, Wagner CB, McIntyre RS, Vinberg M (enero de 2026). "El uso clínico potencial de fármacos moduladores de los receptores opioides en el trastorno bipolar". CNS Drugs . 40 (1): 59– 70. doi : 10.1007/s40263-025-01247-8 . PMID 41222827 . 
  4. Walsh SL, Geter-Douglas B, Strain EC, Bigelow GE (octubre de 2001). "Enadolina y butorfanol: evaluación de los agonistas kappa sobre la farmacodinámica de la cocaína y la autoadministración de cocaína en humanos". J Pharmacol Exp Ther . 299 (1): 147–158 . PMID 11561074 . 
  5. Halfpenny PR, Horwell DC, Hughes J, Hunter JC, Rees DC (enero de 1990). "Analgésicos kappa-opioides altamente selectivos. 3. Síntesis y relaciones estructura-actividad de nuevos derivados de N-[2-(1-pirrolidinil)-4- o -5-ciclohexil sustituidos]arilacetamida". Journal of Medicinal Chemistry . 33 (1): 286– 291. doi : 10.1021/jm00163a047 . PMID 2153208 .