Hispanopedia WikiLos miembros de la familia de transportadores de nucleósidos equilibrantes (ENT) (TC# 2.A.57) son proteínas de transporte específicas de nucleósidos y nucleobases , y forman parte de la superfamilia de facilitadores principales . Generalmente poseen al menos 6, típicamente 10, segmentos transmembrana (TMS) y tienen una longitud de 300 a 600 residuos de aminoacilo.
Función
Las ENT, incluidas las de los protozoos parásitos , funcionan en la captación de nucleósidos y nucleobases para vías de rescate de la síntesis de nucleótidos y, en los seres humanos, también son responsables de la captación celular de análogos de nucleósidos utilizados en el tratamiento de cánceres y enfermedades virales . Al regular la concentración de adenosina disponible para los receptores de la superficie celular, las ENT de los mamíferos influyen además en procesos fisiológicos que van desde la actividad cardiovascular hasta la neurotransmisión . [1]
Otorrinolaringólogos humanos
En los humanos, las ENT también se conocen como SLC29 , un grupo de proteínas de transporte plasmalemal que transportan sustratos de nucleósidos como la adenosina a las células . [2] Hay cuatro ENT humanas conocidas, designadas ENT1 , ENT2 , ENT3 y ENT4 . [2] [3] Son bloqueadas por inhibidores de la recaptación de adenosina como dipiridamol y dilazep , medicamentos utilizados clínicamente por sus propiedades vasodilatadoras . [3] [4]
Los miembros mejor caracterizados de la familia Ent humana, hENT1 y hENT2 , poseen selectividades de permeabilidad amplias similares para nucleósidos de purina y pirimidina, pero hENT2 también transporta nucleobases de manera eficiente. [5] [6] hENT3 tiene una selectividad de permeabilidad amplia similar para nucleósidos y nucleobases y parece funcionar en membranas intracelulares, incluidos los lisosomas. La gemcitabina , un fármaco contra el cáncer, es transportada por hENT1 y hENT3. [7] hENT4 es exclusivamente selectivo para la adenosina y también transporta una variedad de cationes orgánicos.
Reacción de transporte
La reacción de transporte generalizada catalizada por miembros de la familia ENT bien caracterizados es:
- Nucleósido (fuera) → Nucleósido (dentro)
Véase también
Lectura adicional
Referencias
- ^ Young, JD; Yao, SYM; Sun, L.; Cass, CE; Baldwin, SA (1 de julio de 2008). "Familia de transportadores de nucleósidos y nucleobases de proteínas transportadoras de nucleósidos y nucleobases". Xenobiotica . 38 (7–8): 995–1021. doi :10.1080/00498250801927427. ISSN 1366-5928. PMID 18668437. S2CID 86822179.
- ^ ab Baldwin SA, Beal PR, Yao SY, King AE, Cass CE, Young JD (febrero de 2004). "La familia de transportadores de nucleósidos equilibrativos, SLC29". Pflügers Archiv . 447 (5): 735–43. doi :10.1007/s00424-003-1103-2. PMID 12838422. S2CID 8817821.
- ^ ab Molina-Arcas M, Casado FJ, Pastor-Anglada M (Oct 2009). "Proteínas transportadoras de nucleósidos". Current Vascular Pharmacology . 7 (4): 426–34. CiteSeerX 10.1.1.319.2647 . doi :10.2174/157016109789043892. PMID 19485885. Archivado desde el original el 13 de enero de 2013.
{{cite journal}}: CS1 maint: URL no apta ( enlace ) - ^ Noji T, Karasawa A, Kusaka H (julio de 2004). "Inhibidores de la captación de adenosina". Revista europea de farmacología . 495 (1): 1–16. doi :10.1016/j.ejphar.2004.05.003. PMID 15219815.
- ^ Engel, Karen; Zhou, Mingyan; Wang, Joanne (26 de noviembre de 2004). "Identificación y caracterización de un nuevo transportador de monoamina en el cerebro humano". The Journal of Biological Chemistry . 279 (48): 50042–50049. doi : 10.1074/jbc.M407913200 . ISSN 0021-9258. PMID 15448143.
- ^ Griffiths, Mark (15 de diciembre de 1997). "Clonación molecular y caracterización de un transportador de nucleósidos equilibrativos insensible a la nitrobenciltioinosina (ei) de la placenta humana". Revista bioquímica . 328 (3): 739–43. doi :10.1042/bj3280739. PMC 1218980 . PMID 9396714.
- ^ Orlandi, A.; Calegari, MA; Martini, M.; Cocomazzi, A.; Bagalà, C.; Indellicati, G.; Zurlo, V.; Basso, M.; Cassano, A. (1 de octubre de 2016). "Gemcitabina versus FOLFIRINOX en pacientes con adenocarcinoma de páncreas avanzado hENT1-positivo: no todo era tan malo cuando todo parecía peor". Oncología clínica y traslacional . 18 (10): 988–995. doi :10.1007/s12094-015-1471-z. ISSN 1699-3055. PMID 26742940. S2CID 9451723.
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