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Articulo de referencia

Ergoloide

Los mesilatos de ergoloide ( USAN ), el mesilato de codergocrina ( BAN ) o el mesilato de dihidroergotoxina , con nombre comercial Hydergine , son una mezcla de las sales de met...

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Los mesilatos de ergoloide ( USAN ), el mesilato de codergocrina ( BAN ) o el mesilato de dihidroergotoxina , con nombre comercial Hydergine , son una mezcla de las sales de metanosulfonato de tres alcaloides del cornezuelo dihidrogenados ( dihidroergocristina , dihidroergocornina y alfa y beta-dihidroergocriptina ).

Fue desarrollado por Albert Hofmann (el descubridor del LSD ) para Sandoz (ahora parte de Novartis ).

Usos médicos

Se ha utilizado para tratar la demencia y el deterioro cognitivo relacionado con la edad (como en la enfermedad de Alzheimer ), [ 1 ] así como para ayudar en la recuperación después de un accidente cerebrovascular .

Una revisión sistemática publicada en 1994 encontró poca evidencia que respaldara el uso de mesilatos de ergoloide, concluyendo únicamente que las dosis potencialmente efectivas podrían ser más altas que las actualmente aprobadas en el tratamiento de la demencia. [ 2 ]

Los comprimidos de mesilato de ergoloide USP para uso sublingual contienen 1  mg de mesilatos de ergoloide USP, una mezcla de la sal metanosulfonato de los siguientes alcaloides hidrogenados: mesilato de dihidroergocornina 0,333  mg, mesilato de dihidroergocristina 0,333  mg, mesilato de dihidroergocriptina 0,333  mg. [ 3 ]

Se ha utilizado para tratar la hiperprolactinemia (niveles altos de prolactina). [ 4 ]

El uso de alcaloides ergoloides para la demencia ha estado rodeado de incertidumbres. En 2000, una revisión sistemática de Cochrane concluyó que la hydergina era bien tolerada y mostraba efectos terapéuticos significativos, tanto en la evaluación mediante escalas de calificación globales como en la evaluación mediante escalas de calificación integrales. Sin embargo, el reducido número de ensayos disponibles para el análisis limitó la capacidad de demostrar efectos moderadores estadísticamente significativos en ciertos subgrupos (p. ej., edad más joven, dosis más alta, enfermedad de Alzheimer). [ 5 ]

Contraindicaciones

Ergoloid está contraindicado en personas que hayan mostrado previamente hipersensibilidad al fármaco. También está contraindicado en pacientes con psicosis, aguda o crónica, independientemente de su etiología . [ 6 ] Se desconocen las interacciones farmacológicas específicas, pero se ha afirmado que existen múltiples interacciones potenciales. [ 6 ]

Efectos secundarios

Los efectos adversos son mínimos. Los más comunes incluyen náuseas y trastornos gastrointestinales transitorios y dependientes de la dosis, [ 7 ] e irritación sublingual con los comprimidos SL. Otros efectos secundarios comunes incluyen: [ 6 ] [ 8 ]

Como consecuencia de los efectos mencionados anteriormente, el uso de derivados de la ergolina para el tratamiento de trastornos de la circulación sanguínea, problemas de memoria, problemas de sensibilidad y migraña ya no está permitido en algunos países de la UE, ya que se considera que los riesgos superan cualquier beneficio. [ 9 ] Sin embargo, esta preocupación podría estar limitando innecesariamente el uso de medicamentos con ergolina. [ 11 ]

Farmacología

Mecanismo de acción

A pesar de que este fármaco se ha utilizado en el tratamiento de la demencia durante muchos años, su mecanismo de acción aún no está claro. [ 7 ] Estimula los receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos y bloquea los receptores alfa- adrenérgicos . [ 12 ] Los estudios actuales implican que el principal efecto de la hydergina puede ser la modulación de la neurotransmisión sináptica en lugar de simplemente aumentar el flujo sanguíneo como se pensaba antes. [ 13 ] Una característica prominente que acompaña al envejecimiento es un aumento en los niveles de monoaminooxidasa (MAO). [ 14 ] Esto resulta en una menor disponibilidad de catecolaminas en la hendidura sináptica. En un estudio, se observó una interacción entre la edad y el tratamiento con hydergina en el hipotálamo , el hipocampo y el cerebelo . El efecto de la hydergina fue más pronunciado en el grupo de edad avanzada en el hipotálamo y el cerebelo, y más pronunciado en el adulto en el hipocampo . Estos hallazgos implican que el aumento de la actividad de la MAO cerebral durante el envejecimiento puede modificarse mediante el tratamiento con hydergina en algunas regiones del cerebro.

Química

Los cuatro constituyentes se diferencian únicamente en cuál de los cuatro aminoácidos proteinogénicos se utiliza en la biosíntesis : [ 15 ]

Sociedad y cultura

Nombres de marcas

Entre las marcas comerciales se incluyen Hydergine, Hydergina, Gerimal, Niloric, Redizork, Alkergot, Cicanol, Redergin e Hydrine.

Véase también

Referencias

  1. ↑ Flynn BL, Ranno AE (febrero de 1999). "Manejo farmacológico de la enfermedad de Alzheimer, Parte II: Antioxidantes, antihipertensivos y derivados ergoloides". The Annals of Pharmacotherapy . 33 (2): 188– 197. doi : 10.1345/aph.17172 . PMID 10084415. S2CID 12524454 .  
  2. ↑ Schneider LS, Olin JT (agosto de 1994). "Resumen de los ensayos clínicos de hydergine en la demencia". Archives of Neurology . 51 (8): 787– 798. doi : 10.1001/archneur.1994.00540200063018 . PMID 8042927 . 
  3. ↑ "Ergoloid" . Drugs.com . Archivado del original el 12 de junio de 2021. Consultado el 2 de agosto de 2013 .
  4. ↑ Bankowski BJ, Zacur HA (junio de 2003). "Terapia con agonistas de la dopamina para la hiperprolactinemia". Clinical Obstetrics and Gynecology . 46 (2): 349– 362. doi : 10.1097/00003081-200306000-00013 . PMID 12808385. S2CID 29368668 .  
  5. ↑ Olin J, Schneider L, Novit A, Luczak S (2001). "Hydergine para la demencia" . The Cochrane Database of Systematic Reviews (2) CD000359. doi : 10.1002/14651858.CD000359 . PMC 6769017. PMID 11405961 .  
  6. 1 2 3 "Fármacos para tratar la enfermedad de Alzheimer". Revista de Enfermería Psicosocial y Servicios de Salud Mental . 52 (4): 21– 22. Abril de 2014.
  7. 1 2 Schiff PL (octubre de 2006). "Ergot y sus alcaloides" . American Journal of Pharmaceutical Education . 70 (5): 98. doi : 10.5688/aj700598 (inactivo el 21 de agosto de 2025) . PMC 1637017. PMID 17149427 .  {{cite journal}}: CS1 maint: DOI inactivo desde agosto de 2025 ( enlace )
  8. ↑ Majumdar A, Mangal NS (julio de 2013). " Hiperprolactinemia" . Journal of Human Reproductive Sciences . 6 (3): 168– 175. doi : 10.4103/0974-1208.121400 . PMC 3853872. PMID 24347930 .  
  9. 1 2 "Derivados del cornezuelo: uso restringido" (PDF) . Información sobre medicamentos de la OMS . 27 (3): 225. 2013.
  10. ↑ Helsen V, Decoutere L, Spriet I, Fagard K, Boonen S, Tournoy J (2013). "Derrame pleural y pericárdico inducido por ergotamina tratado con éxito con colchicina" . Acta Clinica Belgica . 68 (2): 113– 115. doi : 10.2143/ACB.3138 . PMID 23967719. S2CID 24802394 .  
  11. ^ Zajdel P, Bednarski M, Sapa J, Nowak G (abril de 2015). "Ergotamina y nicergolina: hechos y mitos" . Informes Farmacológicos . 67 (2): 360– 363. doi : 10.1016/j.pharep.2014.10.010 . PMID 25712664 . S2CID 22768662 .  
  12. ↑ Markstein R (1985). "Hydergine: interacción con los sistemas de neurotransmisores en el sistema nervioso central". Journal de Pharmacologie . 16 (Suppl 3): 1– 17. PMID 2869188 . 
  13. ↑ Rowell PP, Larson BT (julio de 1999). "La ergocriptina y otros alcaloides del cornezuelo estimulan la liberación de [3H]dopamina de sinaptosomas estriatales de rata". Journal of Animal Science . 77 (7): 1800– 1806. doi : 10.2527/1999.7771800x . PMID 10438027 . 
  14. ↑ Kennedy GJ, Tanenbaum S (dic . 2000). "Suicidio y envejecimiento: perspectivas internacionales". The Psychiatric Quarterly . 71 (4): 345– 362. doi : 10.1023/a:1004636307592 . PMID 11025912. S2CID 35607526 .  
  15. ^ Steinhilber D, Schubert-Zsilavecz M, Roth HJ (2005). Medizinische Chemie (en alemán). Stuttgart, Alemania: Deutscher Apotheker Verlag. pag. 142.ISBN​  3-7692-3483-9.
  • Mesilatos ergoloides Archivado el 16/03/2012 en Wayback Machine ( Centro Médico de la Universidad de Maryland )
  • Mesilatos de ergoloide ( Fundación Mayo para la Educación e Investigación Médica (MFMER) ) .