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Erteberel

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Erteberel ( DCI Nombre Internacional No Propietario , Nombre Adoptado en Estados Unidos ; antiguo nombre en clave de desarrollo LY-500307 ; también conocido como agonista selectivo del receptor beta de estrógeno-1 o SERBA-1 ) es un estrógeno sintético no esteroideo que actúa como agonista selectivo del ERβ y estaba siendo desarrollado por Eli Lilly para el tratamiento de la esquizofrenia . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Estaba específicamente en investigación para el tratamiento de los síntomas negativos y el deterioro cognitivo asociados con la afección. [ 2 ] Logró llegar a la fase II de ensayos clínicos para esta indicación en los Estados Unidos en 2015. [ 2 ] A partir de 2021, el desarrollo se ha interrumpido. [ 5 ] Erteberel también estaba en investigación para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna y llegó a la fase II de estudios clínicos para este uso, pero no logró mejorar los síntomas en hombres con la afección y el desarrollo para esta indicación se interrumpió. [ 2 ] [ 6 ] El fármaco también se ha propuesto como un posible tratamiento novedoso para el glioblastoma . [ 7 ]

Erteberel tiene una selectividad de unión 14 veces mayor para el ERβ que para el ERα (K i = 0,19  nM frente a 2,68  nM, respectivamente). [ 3 ] [ 8 ] Sin embargo, muestra una selectividad funcional 32 veces mayor para la activación del ERβ que para el ERα ( EC 50 = 0,66  nM frente a 19,4  nM, respectivamente). [ 8 ] Es aproximadamente un agonista completo tanto del ERβ como del ERα ( E max = 101% frente a 94%, respectivamente). [ 3 ] [ 8 ] Aunque selectivo para el ERβ, erteberel pierde su selectividad a dosis altas y también activa el ERα, produciendo efectos como la supresión de la producción de testosterona gonadal en hombres. [ 9 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Paterni I, Bertini S, Granchi C, Macchia M, Minutolo F (2013). "Ligandos del receptor de estrógeno: una actualización de la revisión de patentes". Expert Opin Ther Pat . 23 (10): 1247– 71. doi : 10.1517/13543776.2013.805206 . PMID 23713677. S2CID 6259593 .  
  2. 1 2 3 4 "Erteberel - AdisInsight" . adisinsight.springer.com . Archivado del original el 31 de diciembre de 2016. Recuperado el 22 de mayo de 2022 .
  3. ^ Minutolo F, Macchia M , Katzenellenbogen BS, Katzenellenbogen JA (2011). "Ligandos del receptor β de estrógeno: avances recientes y aplicaciones biomédicas". Med Res Rev. 31 (3): 364– 442. doi : 10.1002/med.20186 . PMID 19967775 . S2CID 3841877 .  
  4. ↑ Nilsson S, Koehler KF, Gustafsson JÅ (2011). "Desarrollo de terapias basadas en receptores de estrógeno selectivos de subtipo". Nat Rev Drug Discov . 10 (10): 778– 92. doi : 10.1038/nrd3551 . PMID 21921919 . S2CID 23043739 .  
  5. ↑ "Erteberel - Eli Lilly and Company - AdisInsight" .
  6. ↑ Roehrborn CG, Spann ME, Myers SL, Serviss CR, Hu L, Jin Y (2015). "El agonista del receptor de estrógeno beta LY500307 no mejora los síntomas en hombres con agrandamiento de próstata secundario a hipertrofia prostática benigna". Prostate Cancer Prostatic Dis . 18 (1): 43– 8. doi : 10.1038/pcan.2014.43 . PMID 25348255 . S2CID 9315809 .  
  7. ↑ Sareddy GR, Li X, Liu J, Viswanadhapalli S, Garcia L, Gruslova A, Cavazos D, Garcia M, Strom AM, Gustafsson JA, Tekmal RR, Brenner A, Vadlamudi RK (2016). "Agonista selectivo del receptor de estrógeno β LY500307 como un nuevo agente terapéutico para el glioblastoma" . Sci Rep . 6 24185. Bibcode : 2016NatSR...624185S . ​​doi : 10.1038/srep24185 . PMC 4850367. PMID 27126081 .  
  8. 1 2 3 Norman BH, Dodge JA, Richardson TI, Borromeo PS, Lugar CW, Jones SA, Chen K, Wang Y, Durst GL, Barr RJ, Montrose-Rafizadeh C, Osborne HE, Amos RM, Guo S, Boodhoo A, Krishnan V (2006). "Los benzopiranos son agonistas selectivos del receptor beta de estrógeno con actividad novedosa en modelos de hiperplasia prostática benigna". J. Med. Chem . 49 (21): 6155– 7. doi : 10.1021/jm060491j . PMID 17034120 . 
  9. ↑ Hu L, Jin Y, Li YG, Borel A (2015). "Evaluación farmacocinética/farmacodinámica poblacional del efecto farmacológico de un agonista selectivo del receptor de estrógeno β sobre la testosterona total en hombres sanos" . Clinical Pharmacology in Drug Development . 4 (4): 305– 14. doi : 10.1002/cpdd.184 . PMID 27136911. S2CID 21086262 .