alcaloides de eritrina

Los alcaloides de Erythrina , que generalmente contienen la estructura de bencil-tetrahidroisoquinolina, se distribuyen ampliamente en las especies de Erythrina , un género de plantas perteneciente a la familia Fabaceae que habita en regiones tropicales y subtropicales. Estos alcaloides se encuentran en diversos órganos de los árboles de Erythrina , pero principalmente en sus semillas. Presentan varias propiedades únicas y son objeto de intensa investigación científica sobre su síntesis y bioactividad.

De las plantas del género Erythrina se aíslan dos tipos de alcaloides : el alcaloide de Erythrina y el alcaloide de Homo Erythrina . La característica común de los alcaloides de Erythrina es el esqueleto de Erythrina ne, una estructura de espiroamina tetracíclica con cuatro anillos, denominados A, B, C y D, respectivamente. ^{[ 1 ]}

Las estructuras esqueléticas de los alcaloides de Erythrina y Homo Erythrina contienen 4 anillos. El anillo D es generalmente aromático . Puede ser un anillo de benceno o heterocíclico . La diferencia entre los alcaloides de Erythrina y Homo Erythrina radica en la cantidad de miembros del anillo C. La configuración del carbono 5 es siempre S en todos los alcaloides aislados conocidos. Algunos alcaloides de Erythrina tienen sustituyentes 3-alquiloxi en el anillo A, y la configuración del carbono 3 es siempre R. Pero en los alcaloides de Homo Erythrina , varía entre R y S en el carbono 3. Los alcaloides de Erythrina se dividen en tres categorías básicas: alcaloides dienoides, alquenoides y lactónicos. También se han descrito otros tipos de alcaloides de Erythrina , pero son relativamente raros. En general, los alcaloides alquenoides y dienoides son los más comunes y los más estudiados en síntesis y farmacología. También se han identificado otros alcaloides especiales de Erythrina y Homo Erythrina , que generalmente poseen anillos D lactónicos y piridínicos . Los científicos están investigando las propiedades de estos alcaloides, principalmente para determinar si tienen posibles aplicaciones en neurociencia . ^{[ 1 ]}

Los alcaloides de Erythina incluyen, entre otros , erisodona , eritarbina , eritrartina y erisotamidina . ^{[ 2 ] [ 3 ]}

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  Erisodina
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  Eritarbina
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  Eritrartina
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  (+)-Erisotamidina

Desde las primeras investigaciones en la década de 1930 del bioquímico estadounidense Karl Folkers , ^{[ 4 ]} se creía que los extractos de semillas de la planta Erythrina tenían una acción similar a la del curare. Otros trabajos habían demostrado que los alcaloides podían mostrar efectos antiepilépticos , anticonvulsivos y tranquilizantes. Algunos alcaloides con bioactividades particulares, como la eritralina, muchos de ellos fueron aislados e identificados por primera vez por Venancio Deulofeu en 1947. Incluso Karl Folkers aisló la erisodina y la erisopina en 1940, pero algunos otros alcaloides libres aún existían en la mezcla de extracto de semillas de Erythrina . ^{[ 5 ]} Se encontró que una cantidad considerable de alcaloides de Erythrina eran antagonistas competitivos de los receptores nicotínicos de acetilcolina neuronales. Por lo tanto, las estructuras y propiedades de los alcaloides inspiran el desarrollo de nuevos fármacos . Hasta ahora, se han identificado 143 compuestos de la familia en Erythrina .

En 2013, Tadahiro Etoh y Yong Pil Kim descubrieron que la quinasa activada por el factor de crecimiento transformante (TGF)-β (TAK1) era una de las moléculas diana de la eritralina, probablemente implicada en su efecto antiinflamatorio. Por lo tanto, la eritralina podría ejercer su efecto sobre enfermedades inflamatorias, como el reumatismo y la hepatitis, mediante la inhibición de TAK1. ^{[ 12 ]}

Sin embargo, pocos alcaloides mostraron selectividad por los nAChR que contienen b2, en particular el subtipo a4b2. WP Santos informó sobre las actividades anticolinesterásicas in vitro y ex vivo de extractos de hojas de Erythrina velutina, que contienen una fracción relativamente alta de alcaloides. El extracto acuoso y el extracto rico en alcaloides atravesaron la barrera hematoencefálica para inhibir la actividad de la colinesterasa en el cerebro. El extracto acuoso y el extracto rico en alcaloides también exhibieron una doble acción inhibitoria sobre la acetilcolinesterasa y la butirilcolinesterasa. ^{[ 13 ]}

La investigación de MM Mohammed en 2012 encontró que la fracción alcaloide cruda causó una reducción en la viabilidad de las células MT-4 infectadas simuladamente con una CC ₅₀ de 53 μM y una protección del 50% de las células MT-4 contra la citopatogenicidad inducida por el VIH-1 con una EC ₅₀ de >53 μM, en comparación con EFV como control positivo, que tenía una CC ₅₀ de 45 μM y una EC ₅₀ de 0,003 μM. ^{[ 14 ]}