Articulo de referencia

Esperamicina

Las esperamicinas son antibióticos antitumorales cromoproteicos enediínicos de origen bacteriano. La esperamicina A1 es el compuesto más estudiado de esta clase. La esperamicina...

Las esperamicinas son antibióticos antitumorales cromoproteicos enediínicos de origen bacteriano. La esperamicina A1 es el compuesto más estudiado de esta clase. La esperamicina A1 y la caliqueamicina, un enediínico relacionado, son los dos agentes antitumorales más potentes conocidos. [ 1 ] Las esperamicinas son compuestos extremadamente tóxicos que alteran el empalme del ADN. [ 2 ]

El oxígeno y los captadores de radicales de oxígeno activos no tienen una influencia significativa sobre la ruptura de la cadena de ADN por la esperamicina, pero la escisión del ADN por la esperamicina se acelera enormemente en presencia de compuestos tiólicos . Los sitios de corte preferenciales de la esperamicina se encuentran en los residuos de timidilato , y la frecuencia de nucleobase atacada (T > C > A > G) es diferente de la de la caliqueamicina (C > T > A = G), la neocarzinostatina (T > A > C > G) o la bleomicina (C > T > A > G). [ 3 ]

Referencias

  1. La caliqueamicina y la esperamicina son los dos agentes antitumorales más potentes conocidos por el hombre , Univ Of Georgia Chem 4500 Archivado el 21 de septiembre de 2008, en Wayback Machine
  2. Long BH, Golik J, Forenza S, Ward B, Rehfuss R, Dabrowiak JC, et  al. (enero de 1989). "Esperamicinas, una clase de potentes antibióticos antitumorales: mecanismo de acción" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 86 ( 1): 2– 6. Bibcode : 1989PNAS...86....2L . doi : 10.1073/pnas.86.1.2 . PMC 286391. PMID 2643098 .  
  3. Sugiura Y, Uesawa Y, Takahashi Y, Kuwahara J, Golik J, Doyle TW (octubre de 1989). "Escisión específica de nucleótidos e interacción del surco menor del ADN con antibióticos antitumorales de esperamicina" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 86 (20): 7672– 7676. Bibcode : 1989PNAS...86.7672S . doi : 10.1073 / pnas.86.20.7672 . PMC 298132. PMID 2813351 .