Esreboxetina

La esreboxetina (nombres en clave de desarrollo AXS-14, PNU-165442G ) es un inhibidor selectivo de la recaptación de norepinefrina que Pfizer estaba desarrollando para el tratamiento del dolor neuropático y la fibromialgia , pero no demostró un beneficio significativo en comparación con los medicamentos actualmente disponibles y se suspendió su desarrollo. ^[¹^]^[²^]^[³^]^[⁴^] Es el enantiómero ( S , S )-(+)- de la reboxetina y es incluso más selectivo como inhibidor de la recaptación de norepinefrina en comparación. ^[¹^]^[⁵^]

Sin embargo, recientemente se ha descubierto que la esreboxetina podría ser eficaz en pacientes con fibromialgia. ^{[ 6 ]}

Referencias

1 2 Bingham M, Napier SJ (2009). Transportadores como dianas para fármacos (Temas de química medicinal) . Berlín: Springer. ISBN 978-3-540-87911-4.
↑ Rao SG (octubre de 2009). " Avances actuales en la terapia farmacológica de la fibromialgia". Expert Opinion on Investigational Drugs . 18 (10): 1479– 1493. doi : 10.1517/13543780903203771 . PMID 19732029. S2CID 12726987 .
↑ "Búsqueda de esreboxetina" . ClinicalTrials.gov .
↑ Kelly J (26 de febrero de 2009). "Pfizer suspende el desarrollo de esreboxetina para la fibromialgia" . Musculoskeletal Report . Nueva York, NY. Archivado del original el 29 de febrero de 2012.
↑ Fish PV, Mackenny M, Bish G, Buxton T, Cave R, Drouard D, et al. (2009). "Síntesis enantioselectiva de ácidos (R)- y (S)-N-Boc-morfolina-2-carboxílicos mediante resolución cinética catalizada por enzimas: aplicación a la síntesis de análogos de reboxetina". Tetrahedron Letters . 50 (4): 389– 391. doi : 10.1016/j.tetlet.2008.11.025 .
↑ Arnold LM, Hirsch I, Sanders P, Ellis A, Hughes B (julio de 2012). "Seguridad y eficacia de la esreboxetina en pacientes con fibromialgia: un ensayo clínico multicéntrico, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo de catorce semanas". Arthritis and Rheumatism . 64 (7): 2387– 2397. doi : 10.1002/art.34390 . PMID 22275142 .

[isbn3-540-87911-0-1] 1 2 Bingham M, Napier SJ (2009). Transportadores como dianas para fármacos (Temas de química medicinal) . Berlín: Springer. ISBN 978-3-540-87911-4.

[pmid19732029-2] Rao SG (octubre de 2009). " Avances actuales en la terapia farmacológica de la fibromialgia". Expert Opinion on Investigational Drugs . 18 (10): 1479– 1493. doi : 10.1517/13543780903203771 . PMID 19732029. S2CID 12726987 .

[urlSearch_of:_esreboxetine_-_List_Results_-_ClinicalTrials.gov-3] "Búsqueda de esreboxetina" . ClinicalTrials.gov .

[urlMusculoskeletal_Report:_Pfizer_Stops_Work_on_Esreboxetine_for_FM-4] Kelly J (26 de febrero de 2009). "Pfizer suspende el desarrollo de esreboxetina para la fibromialgia" . Musculoskeletal Report . Nueva York, NY. Archivado del original el 29 de febrero de 2012.

[doi10.1016/j.tetlet.2008.11.025-5] Fish PV, Mackenny M, Bish G, Buxton T, Cave R, Drouard D, et al. (2009). "Síntesis enantioselectiva de ácidos (R)- y (S)-N-Boc-morfolina-2-carboxílicos mediante resolución cinética catalizada por enzimas: aplicación a la síntesis de análogos de reboxetina". Tetrahedron Letters . 50 (4): 389– 391. doi : 10.1016/j.tetlet.2008.11.025 .

[pmid22275142-6] Arnold LM, Hirsch I, Sanders P, Ellis A, Hughes B (julio de 2012). "Seguridad y eficacia de la esreboxetina en pacientes con fibromialgia: un ensayo clínico multicéntrico, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo de catorce semanas". Arthritis and Rheumatism . 64 (7): 2387– 2397. doi : 10.1002/art.34390 . PMID 22275142 .

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