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Articulo de referencia

Etoperidona

La etoperidona , asociada a varias marcas comerciales, es un antidepresivo atípico desarrollado en la década de 1970 que ya no se comercializa o que nunca se comercializó. [ 1 ]...

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La etoperidona , asociada a varias marcas comerciales, es un antidepresivo atípico desarrollado en la década de 1970 que ya no se comercializa o que nunca se comercializó. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Es una fenilpiperazina relacionada con la trazodona y la nefazodona en su estructura química , y es un antagonista de la serotonina e inhibidor de la recaptación (SARI), al igual que estas. [ 4 ]

Usos médicos

La etoperidona se usó o se pretendía usar como antidepresivo en el tratamiento de la depresión . [ 1 ] [ 5 ]

La etoperidona podría ser útil como antídoto contra los alucinógenos o "bloqueador de viajes" para prevenir los efectos de los psicodélicos serotoninérgicos como la psilocibina y la dietilamida del ácido lisérgico (LSD). [ 6 ]

Farmacología

Farmacodinámica

La etoperidona es un antagonista de varios receptores en el siguiente orden de potencia : receptor 5-HT 2A (36 nM) > receptor α 1 -adrenérgico (38 nM) > receptor 5-HT 1A (85 nM) (puede ser un agonista parcial ) > receptor α 2 -adrenérgico (570 nM); [ 9 ] tiene una afinidad muy débil o insignificante para bloquear los siguientes receptores: receptor D 2 (2300 nM) > receptor H 1 (3100 nM) > receptores mACh (>35 000 nM). [ 9 ] Además de su bloqueo de receptores, la etoperidona también tiene una afinidad débil por los transportadores de monoaminas : transportador de serotonina (890 nM) > transportador de norepinefrina (20 000 nM) > transportador de dopamina (52 000 nM). [ 8 ]

Farmacocinética

La etoperidona se metaboliza en parte a meta -clorofenilpiperazina (mCPP), lo que probablemente explica sus efectos serotoninérgicos . [ 11 ] [ 12 ]

Química

La etoperidona es una fenilpiperazina y está químicamente relacionada con la nefazodona y la trazodona . [ 3 ] [ 13 ] [ 14 ]

Historia

La etoperidona fue descubierta por científicos de Angelini , quienes también descubrieron la trazodona. [ 15 ] Sus nombres de desarrollo han incluido ST-1191 y McN-A-2673-11. [ 16 ] [ 1 ] El nombre común internacional ( DCI ) etoperidona se propuso en 1976 y se recomendó en 1977. [ 17 ] [ 18 ] El fármaco recibió nombres comerciales en España (Centren (Esteve) y Depraser (Lepori)) e Italia (Staff (Sigma Tau)) [ 1 ] y también recibió los nombres comerciales Axiomin y Etonin, [ 16 ] pero no está del todo claro si llegó a comercializarse; la Enciclopedia de Fabricación Farmacéutica no proporciona fechas para su introducción comercial. [ 19 ] Según el Index Nominum: Directorio Internacional de Medicamentos de Micromedex , la etoperidona sí se comercializó previamente en España e Italia. [ 1 ]

Sociedad y cultura

Nombres genéricos

Etoperidona es el nombre genérico del fármaco y su nombre común internacional (DCI) , mientras que clorhidrato de etoperidona es su nombre adoptado en Estados Unidos (USAN) . [ 16 ] [ 1 ] [ 5 ]

Nombres de marcas

La etoperidona se ha asociado con las marcas comerciales Axiomin, Centren, Depraser, Etonin y Staff. [ 1 ] [ 16 ] [ 19 ]

Investigación

Se ha estudiado la etoperidona en la demencia y se ha encontrado que es tan eficaz como la tioridazina . [ 20 ]

Véase también

Referencias

  1. ^ Index Nominum 2000 : Directorio internacional de medicamentos . Taylor y Francisco. 2000. pág. 421.ISBN​  978-3-88763-075-1.
  2. ↑ William Andrew Publishing (22 de octubre de 2013). Enciclopedia de fabricación farmacéutica . Elsevier. págs. 1533–. ISBN  978-0-8155-1856-3.
  3. 1 2 Akritopoulou-Zanze I (16 de agosto de 2012). "Agonistas parciales del receptor 5-HT1A y antagonistas del receptor 5-HT2A basados ​​en arilpiperazina para el tratamiento del autismo, la depresión, la ansiedad, la psicosis y la esquizofrenia" . En Lamberth C, Dinges J (eds.). Clases de compuestos heterocíclicos bioactivos: productos farmacéuticos . John Wiley & Sons. págs. 81–97 . doi : 10.1002/9783527664450.ch6 . ISBN  978-3-527-66447-4.
  4. ↑ Morrison-Valfre M (23 de agosto de 2016). Fundamentos de la atención de la salud mental - Libro electrónico . Elsevier Health Sciences. págs. 245–. ISBN  978-0-323-37104-9.
  5. 1 2 Morton IK, Hall JM (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos . Springer Science & Business Media. págs. 117–. ISBN  978-94-011-4439-1.
  6. ↑ Halman A, Kong G, Sarris J, Perkins D (enero de 2024). "Interacciones farmacológicas que involucran psicodélicos clásicos: una revisión sistemática" . J Psychopharmacol . 38 (1): 3–18 . doi : 10.1177/02698811231211219 . PMC 10851641. PMID 37982394 .  
  7. ↑ Roth BL , Driscol J. "PDSP K i Database" . Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos . Recuperado el 14 de agosto de 2017 .
  8. 1 2 3 4 Tatsumi M, Groshan K, Blakely RD, Richelson E (1997). "Perfil farmacológico de antidepresivos y compuestos relacionados en transportadores de monoaminas humanos". Eur. J. Pharmacol . 340 ( 2–3 ): 249–58 . doi : 10.1016/s0014-2999(97)01393-9 . PMID 9537821 . 
  9. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Cusack B, Nelson A, Richelson E (1994). "Unión de antidepresivos a receptores cerebrales humanos: enfoque en compuestos de nueva generación". Psicofarmacología . 114 ( 4): 559– 65. doi : 10.1007/bf02244985 . PMID 7855217. S2CID 21236268 .  
  10. ↑ Stanton T, Bolden-Watson C, Cusack B, Richelson E (1993). "Antagonismo de los cinco receptores colinérgicos muscarínicos humanos clonados expresados ​​en células CHO-K1 por antidepresivos y antihistamínicos". Biochem. Pharmacol . 45 (11): 2352–4 . doi : 10.1016/0006-2952(93)90211-e . PMID 8100134 . 
  11. ↑ Garattini S (1985). "Metabolitos activos de fármacos. Una visión general de su relevancia en la farmacocinética clínica". Farmacocinética clínica . 10 (3): 216– 227. doi : 10.2165/00003088-198510030-00002 . PMID 2861928 . S2CID 21305772 .  
  12. ↑ Raffa RB, Shank RP, Vaught JL (1992). "Etoperidona, trazodona y MCPP: identificación in vitro e in vivo de la actividad (antagonista) de la serotonina 5-HT1A". Psicofarmacología . 108 ( 3): 320– 326. doi : 10.1007/BF02245118 . PMID 1387963. S2CID 24965789 .  
  13. ↑ Dörwald FZ, ed. (2012). "46. Arilalquilaminas". Optimización de compuestos líderes para químicos medicinales: propiedades farmacocinéticas de grupos funcionales y compuestos orgánicos . Weinheim: Wiley-VCH. ISBN 978-3-527-64564-0.
  14. ↑ Eison MS, Taylor DB, Riblet LA (1987). «Agentes psicotrópicos atípicos» . En Williams M, Malick JB (eds.). Descubrimiento y desarrollo de fármacos . Springer Science & Business Media. pág. 390. ISBN  978-1-4612-4828-6.
  15. ↑ Silvestrini B (1986). "Trazodona y la hipótesis del dolor mental en la depresión". Neuropsychobiology . 15 (Supl. 1): 2–9 . doi : 10.1159/000118270 . PMID 3014372 . 
  16. 1 2 3 4 Elks J (14 de noviembre de 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies . Springer. pp. 527–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  17. ↑ "Lista propuesta de DCI 36" (PDF) . Suplemento de la Crónica de la OMS . 30 (9). 1976.
  18. ↑ "Lista de DCI recomendadas 17" (PDF) . Suplemento de la Crónica de la OMS . 31 (10). 1977.
  19. 1 2 McPherson EM (2007). Enciclopedia de fabricación farmacéutica (3.ª ed.). Burlington: Elsevier. pág. 1533. ISBN   978-0-8155-1856-3.
  20. ↑ Kirchner V, Kelly CA, Harvey RJ (2001). "Tioridazina para la demencia" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas (3) CD000464. doi : 10.1002/14651858.CD000464 . PMC 7034526. PMID 11686961 .  
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