Fananserina

_La fananserina ( RP-62203 ) es un fármaco que actúa como un potente antagonista tanto del receptor de serotonina 5-HT2A _[ 1 ^]^como del receptor de dopamina D4 ^[²^] , pero sin bloquear otros receptores de dopamina como el receptor ^de dopamina D2 ^[₃^] . Tiene efectos sedantes ^[⁴^] y antipsicóticos , y se ha investigado para el tratamiento de la esquizofrenia ^[⁵^] , aunque su eficacia fue menor de lo esperado y los resultados fueron decepcionantes ^[⁶^]^.

Véase también

Referencias

↑ Malleron JL, Comte MT, Gueremy C, Peyronel JF, Truchon A, Blanchard JC, et al. (agosto de 1991). "Derivados de naftosultam: una nueva clase de antagonistas 5-HT2 potentes y selectivos". Journal of Medicinal Chemistry . 34 (8): 2477– 83. doi : 10.1021/jm00112a025 . PMID 1908521 .
↑ Heuillet E, Petitet F, Mignani S, Malleron JL, Lavayre J, Néliat G, et al. (octubre de 1996). "El derivado de naftosultam RP 62203 (fananserina) tiene alta afinidad por el receptor de dopamina D4". European Journal of Pharmacology . 314 ( 1–2 ): 229–33 . doi : 10.1016/s0014-2999(96)00554-7 . PMID 8957240 .
↑ Doble A, Girdlestone D, Piot O, Allam D, Betschart J, Boireau A, et al. (enero de 1992). " Caracterización farmacológica de RP 62203, un nuevo antagonista del receptor 5-HT2 de 5-hidroxitriptamina" . British Journal of Pharmacology . 105 (1): 27–36 . doi : 10.1111/j.1476-5381.1992.tb14206.x . PMC 1908636. PMID 1596688 .
↑ Stutzmann JM, Eon B, Lucas M, Blanchard JC, Laduron PM (abril de 1992). "RP 62203, un antagonista de la 5-hidroxitriptamina2, mejora el sueño NREM profundo en ratas" . Sleep . 15 (2): 119–24 . doi : 10.1093/sleep/15.2.119 . PMID 1579785 .
^ Sramek JJ, Kirkesseli S, Paccaly-Moulin A, Davidson J, Jhee SS, Hourani J, et al. (1998). "Un estudio puente sobre fananserina en pacientes esquizofrénicos". Boletín de Psicofarmacología . 34 (4 ) : 811–8.PMID 10513457 .
↑ Truffinet P, Tamminga CA, Fabre LF, Meltzer HY, Rivière ME, Papillon-Downey C (marzo de 1999). " Estudio controlado con placebo del antagonista D ₄ /5-HT _2A fananserina en el tratamiento de la esquizofrenia" . The American Journal of Psychiatry . 156 (3): 419– 25. doi : 10.1176/ajp.156.3.419 . PMID 10080558. S2CID 41422352 .

[1] Malleron JL, Comte MT, Gueremy C, Peyronel JF, Truchon A, Blanchard JC, et al. (agosto de 1991). "Derivados de naftosultam: una nueva clase de antagonistas 5-HT2 potentes y selectivos". Journal of Medicinal Chemistry . 34 (8): 2477– 83. doi : 10.1021/jm00112a025 . PMID 1908521 .

[2] Heuillet E, Petitet F, Mignani S, Malleron JL, Lavayre J, Néliat G, et al. (octubre de 1996). "El derivado de naftosultam RP 62203 (fananserina) tiene alta afinidad por el receptor de dopamina D4". European Journal of Pharmacology . 314 ( 1–2 ): 229–33 . doi : 10.1016/s0014-2999(96)00554-7 . PMID 8957240 .

[3] Doble A, Girdlestone D, Piot O, Allam D, Betschart J, Boireau A, et al. (enero de 1992). " Caracterización farmacológica de RP 62203, un nuevo antagonista del receptor 5-HT2 de 5-hidroxitriptamina" . British Journal of Pharmacology . 105 (1): 27–36 . doi : 10.1111/j.1476-5381.1992.tb14206.x . PMC 1908636. PMID 1596688 .

[4] Stutzmann JM, Eon B, Lucas M, Blanchard JC, Laduron PM (abril de 1992). "RP 62203, un antagonista de la 5-hidroxitriptamina2, mejora el sueño NREM profundo en ratas" . Sleep . 15 (2): 119–24 . doi : 10.1093/sleep/15.2.119 . PMID 1579785 .

[5] Sramek JJ, Kirkesseli S, Paccaly-Moulin A, Davidson J, Jhee SS, Hourani J, et al. (1998). "Un estudio puente sobre fananserina en pacientes esquizofrénicos". Boletín de Psicofarmacología . 34 (4 ) : 811–8.PMID 10513457 .

[6] Truffinet P, Tamminga CA, Fabre LF, Meltzer HY, Rivière ME, Papillon-Downey C (marzo de 1999). " Estudio controlado con placebo del antagonista D ₄ /5-HT _2A fananserina en el tratamiento de la esquizofrenia" . The American Journal of Psychiatry . 156 (3): 419– 25. doi : 10.1176/ajp.156.3.419 . PMID 10080558. S2CID 41422352 .

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