acetato de estradiol

El acetato de estradiol ( EA ), vendido bajo las marcas Femtrace , Femring y Menoring , es un medicamento estrogénico que se utiliza en la terapia hormonal para el tratamiento de los síntomas de la menopausia en mujeres. ^{[ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]} Se toma por vía oral una vez al día o se administra como anillo vaginal una vez cada tres meses. ^{[ 2 ]} 

Los efectos secundarios del acetato de estradiol incluyen sensibilidad mamaria , aumento del tamaño de las mamas , náuseas , dolor de cabeza y retención de líquidos . ^{[ 7 ] [ 5 ] [ 6 ]} El acetato de estradiol es un estrógeno y, por lo tanto, es un agonista del receptor de estrógeno , el objetivo biológico de los estrógenos como el estradiol . ^{[ 8 ] [ 9 ]} Es un éster de estrógeno y un profármaco del estradiol en el cuerpo. ^{[ 9 ] [ 8 ]} Debido a esto, se considera una forma natural y bioidéntica de estrógeno. ^{[ 9 ] [ 10 ]}

El acetato de estradiol se introdujo para uso médico en 2001. ^{[ 11 ]} Está disponible en Estados Unidos y Reino Unido . ^{[ 11 ] [ 3 ]} La formulación para uso oral se ha descontinuado en Estados Unidos. ^{[ 12 ]}

El acetato de estradiol se utiliza como componente de la terapia hormonal menopáusica para tratar y prevenir síntomas menopáusicos como sofocos y osteoporosis en mujeres. ^{[ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ]}

Los estudios de la Iniciativa para la Salud de la Mujer informan de un aumento de los riesgos para la salud de las mujeres menopáusicas que utilizan estrógenos sin progestágenos. ^{[ 6 ]} Los estrógenos, con o sin progestágenos, deben prescribirse en las dosis efectivas más bajas y durante el menor tiempo posible, de acuerdo con los objetivos del tratamiento y los riesgos para cada mujer. ^{[ 6 ]}

Las contraindicaciones de los estrógenos incluyen problemas de coagulación , enfermedades cardiovasculares , enfermedades hepáticas y ciertos cánceres sensibles a las hormonas, como el cáncer de mama y el cáncer de endometrio , entre otros. ^{[ 18 ] [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ]}

Los efectos secundarios del acetato de estradiol son los mismos que los del estradiol. Algunos ejemplos de estos efectos secundarios incluyen sensibilidad y aumento del tamaño de los senos , náuseas , hinchazón abdominal , edema , dolor de cabeza y melasma . ^{[ 7 ]}

Los síntomas de una sobredosis de estrógeno pueden incluir náuseas , vómitos , hinchazón abdominal , aumento de peso , retención de líquidos , sensibilidad en los senos , flujo vaginal , pesadez en las piernas y calambres en las piernas . ^{[ 18 ]} Estos efectos secundarios pueden disminuirse reduciendo la dosis de estrógeno. ^{[ 18 ]}

Los inhibidores e inductores del citocromo P450 pueden influir en el metabolismo del estradiol y, por extensión, en los niveles circulantes de estradiol. ^{[ 22 ]}

El acetato de estradiol es un esteroide estrano sintético y el éster acetato C3 del estradiol . ^{[ 3 ]} También se conoce como estradiol 3-acetato o como estra-1,3,5(10)-trieno-3,17β-diol 3-acetato. ^{[ 3 ]} Otro éster común del estradiol que se utiliza para la administración oral es el valerato de estradiol , que es un éster C17β del estradiol. ^{[ 8 ] [ 23 ]}

El coeficiente de reparto experimental octanol/agua (logP) del acetato de estradiol es 4,2. ^{[ 24 ]}

El acetato de estradiol es relativamente reciente en el mercado, habiendo sido aprobado por primera vez en una formulación de anillo vaginal como Menoring en el Reino Unido en 2001, ^{[ 13 ]} seguido de una formulación de anillo vaginal como Femring en los Estados Unidos en 2002, ^{[ 2 ]} y finalmente como una preparación oral como Femtrace en los Estados Unidos en 2004. ^{[ 2 ] [ 11 ]}