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Articulo de referencia

Fenclonina

La fenclonina , también conocida como para -clorofenilalanina ( PCPA ), actúa como un inhibidor selectivo e irreversible de la triptófano hidroxilasa (TPH), que es una enzima li...

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La fenclonina , también conocida como para -clorofenilalanina ( PCPA ), actúa como un inhibidor selectivo e irreversible de la triptófano hidroxilasa (TPH), que es una enzima limitante de la velocidad en la biosíntesis del neurotransmisor serotonina . [ 2 ]

Se ha utilizado experimentalmente para tratar el síndrome carcinoide , pero los efectos secundarios , principalmente reacciones de hipersensibilidad y trastornos psiquiátricos , han impedido su desarrollo para este uso. [ 3 ]

Los efectos del agotamiento de serotonina por fenclonina son tan drásticos que la serotonina ni siquiera se puede detectar mediante inmunohistoquímica durante el primer día después de la administración de una dosis de control. La actividad de TPH no se detecta ni en los cuerpos celulares ni en las terminaciones nerviosas . Después de una semana, el 10 % de los valores de control (el valor basal extrapolado para el estudio) se había recuperado en el núcleo del rafe , y después de dos semanas del tratamiento inicial se detectó nuevamente la misma cantidad en la región del hipotálamo . Los niveles de L -aminoácido aromático descarboxilasa (AADC) no se vieron afectados en ningún momento. [ 4 ]

Se utiliza en investigaciones científicas en humanos [ 5 ] y animales [ 2 ] para investigar los efectos del agotamiento de la serotonina.

Véase también

Referencias

  1. ↑ Entrada de "Fenclonina" en Martindale – The Complete Drug Reference. Mantenida en Martindale únicamente con fines de archivo, y ya no está sujeta a revisión ni actualización. (Última revisión: 1 de agosto de 2008; última modificación: 12 de septiembre de 2011). The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain 2014
  2. 1 2 Jouvet M (agosto de 1999). "Sueño y serotonina: una historia inconclusa" . Neuropsychopharmacology . 21 (2 Suppl): 24S– 27S. doi : 10.1016/S0893-133X(99)00009-3 . PMID 10432485 . 
  3. ↑ Kvols LK (diciembre de 1986). "Tumores carcinoides metastásicos y síndrome carcinoide. Una revisión selectiva de la quimioterapia y la terapia hormonal". The American Journal of Medicine . 81 (6B): 49– 55. doi : 10.1016/0002-9343(86)90584-x . PMID 2432781 . 
  4. ↑ Park DH, Stone DM, Baker H, Kim KS, Joh TH (marzo de 1994). "Inducción temprana del ARNm de la triptófano hidroxilasa (TPH) del cerebro de rata tras el tratamiento con paraclorofenilalanina (PCPA)". Investigación cerebral. Investigación cerebral molecular . 22 ( 1–4 ): 20–8 . doi : 10.1016/0169-328x(94)90028-0 . PMID 8015380 . 
  5. ↑ Ruhé HG, Mason NS, Schene AH (abril de 2007). "El estado de ánimo está indirectamente relacionado con los niveles de serotonina, norepinefrina y dopamina en humanos: un metaanálisis de estudios de depleción de monoaminas". Molecular Psychiatry . 12 (4): 331– 59. doi : 10.1038/sj.mp.4001949 . PMID 17389902 .