Fleroxacina

La fleroxacina es un antibiótico fluoroquinolona . ^{[ 1 ]} Se vende bajo las marcas Quinodis y Megalocin .

La fleroxacina es un fármaco bactericida que inhibe la ADN girasa bacteriana y la topoisomerasa IV . Al igual que otras quinolonas y fluoroquinolonas, este compuesto erradica las bacterias al interferir con la replicación del ADN ( replicación , transcripción , reparación y recombinación del ADN bacteriano ). ^{[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]} La fleroxacina es activa contra muchas bacterias Gram positivas y Gram negativas. Es especialmente activa contra especies de Shigella , Salmonella sp. , Escherichia coli , Moraxella catarrhalis , Haemophilus influenzae , Neisseria gonorrhoeae , Yersinia enterocolitica , Serratia marcescens , Staphylococcus aureus y Pseudomonas aeruginosa . ^{[ 5 ] [ 6 ]}

Después de la administración oral, la fleroxacina se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal y muestra una buena biodisponibilidad . El antibiótico se distribuye ampliamente por todo el cuerpo y en los diferentes tejidos biológicos . En muchas muestras biológicas, los niveles de fleroxacina son similares a los del plasma, pero en la bilis , las secreciones nasales, el líquido seminal , el pulmón , la mucosa bronquial y los ovarios , las concentraciones del fármaco son 2-3 veces mayores que las del plasma. ^{[ 7 ]} La semivida de eliminación sérica , en sujetos con función renal normal, es relativamente larga (9-12 horas), lo que permite la dosificación una vez al día. Aproximadamente la excreción urinaria es del 38% de una dosis administrada por vía oral en 48 h, y en la orina es posible detectar un 8,6% del metabolito N-desmetilado y un 4,4% del metabolito N-óxido. La fleroxacina puede pasar a la leche materna. Dado que se sabe que las quinolonas inducen artropatía en animales jóvenes, no se puede permitir la administración del fármaco a mujeres en período de lactancia . ^{[ 8 ]}

La fleroxacina es eficaz en el tratamiento de una amplia variedad de infecciones, en particular la cistitis no complicada en mujeres, la pielonefritis aguda no complicada, la gonorrea , la enteritis bacteriana, la diarrea del viajero y las infecciones del tracto respiratorio (incluida la exacerbación de la bronquitis crónica). ^{[ 9 ] [ 10 ]}

En pacientes tratados, las reacciones adversas más comunes son gastrointestinales, incluyendo dispepsia , náuseas , vómitos , flatulencia , dolor abdominal , diarrea y, a veces, estreñimiento . También son comunes los trastornos que afectan la piel ( prurito , urticaria , erupción cutánea , fototoxicidad y fotosensibilidad ) ^{[ 11 ]} y el sistema nervioso central ( mareos , dolor de cabeza , temblor , parestesia , alteración del sentido del gusto y del olfato), trastornos psiquiátricos (alteración del ciclo sueño-vigilia , estado de ansiedad , depresión , alucinaciones y pesadillas ). ^{[ 12 ] [ 13 ]} Se sabe que la fleroxacina y otras fluoroquinolonas desencadenan convulsiones o disminuyen el umbral convulsivo , debido a su actividad inhibitoria sobre la unión al receptor GABA . El antibiótico no debe administrarse a pacientes con epilepsia o antecedentes personales de ataques convulsivos previos, ya que puede promover la aparición de estos trastornos. ^{[ 14 ] [ 15 ]}

La fleroxacina está contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a esta sustancia o a cualquier otro miembro de la clase de las quinolonas, o a cualquier componente del medicamento. La fleroxacina, al igual que otras fluoroquinolonas , puede causar cambios degenerativos en las articulaciones que soportan peso en animales jóvenes. Este antibiótico solo debe utilizarse en niños cuando los beneficios esperados superen los riesgos.