Fosdagrocorat

Fosdagrocorat (nombres de código de desarrollo PF-04171327 y PF-4171327 ; también conocido como dagrocorat 2-(dihidrogenofosfato) ) es un modulador selectivo del receptor de glucocorticoides (SGRM) no esteroideo pero similar a los esteroides que estaba en desarrollo para el tratamiento de la artritis reumatoide pero que nunca se comercializó. ^[1]^[2]^[3]^[4] Es el éster de dihidrogenofosfato C2 de dagrocorat y actúa como un profármaco de dagrocorat con farmacocinética mejorada . ^[5]^[6] El fármaco alcanzó los ensayos clínicos de fase II antes de la interrupción de su desarrollo. ^[1]^[3]^[4]

Véase también

^ desde "Fosdagrocorat - AdisInsight". adisinsight.springer.com .
^ Denominaciones comunes internacionales para sustancias farmacéuticas (DCI)
^ ab Yoshioka H, Yamada A, Nishiyama Y, Kagechika H, Hashimoto Y, Fujii S (2017). "Desarrollo de moduladores del receptor de glucocorticoides no esteroideos basados en el andamiaje de N-bencil-N-(4-fenoxifenil)bencenosulfonamida". Bioorg. Med. Chem . 25 (13): 3461–3470. doi :10.1016/j.bmc.2017.04.032. PMID 28506584.
^ ab Strehl C, van der Goes MC, Bijlsma JW, Jacobs JW, Buttgereit F (2017). "Terapias dirigidas a glucocorticoides para el tratamiento de la artritis reumatoide". Expert Opin Investig Drugs . 26 (2): 187–195. doi :10.1080/13543784.2017.1276562. PMID 28043173. S2CID 2306241.
^ Miyoshi S, Hey-Hadavi J, Nagaoka M, Tammara B (2016). "Farmacocinética y efecto alimentario de fosdagrocorat (PF-04171327), un agonista disociado del receptor de glucocorticoides, en sujetos adultos sanos caucásicos y japoneses". Int J Clin Pharmacol Ther . 54 (12): 966–976. doi :10.5414/CP202659. PMID 27781421.
^ Stock T, Fleishaker D, Wang X, Mukherjee A, Mebus C (2017). "Mejora de la actividad de la enfermedad con fosdagrocorat (PF-04171327), un agonista parcial del receptor de glucocorticoides, en pacientes con artritis reumatoide: un estudio aleatorizado de fase 2". Int J Rheum Dis . 20 (8): 960–970. doi :10.1111/1756-185X.13053. PMC 6084298 . PMID 28328159.