Fosfenitoína

La fosfenitoína , también conocida como fosfenitoína sódica y comercializada bajo la marca Cerebyx, entre otras, es un profármaco de fenitoína soluble en agua que se administra por vía intravenosa para liberar fenitoína, potencialmente de forma más segura que la fenitoína intravenosa . Se utiliza en el tratamiento agudo del estado epiléptico convulsivo .

La fosfenitoína se desarrolló en 1996. ^{[ 2 ]}

La fosfenitoína está aprobada en Estados Unidos para el tratamiento a corto plazo (cinco días o menos) de la epilepsia cuando los métodos de administración de fenitoína más utilizados no son posibles o no son aconsejables, ^{[ 3 ]} como la intubación endotraqueal , el estado epiléptico u otro tipo de convulsiones repetidas; convulsiones en racimo, vómitos y/o cuando el paciente está inconsciente o no despierto, o ambas cosas. ^{[ 4 ]}

Se produce un milimol de fenitoína por cada milimol de fosfenitoína administrado; la hidrólisis de la fosfenitoína también produce fosfato y formaldehído , este último metabolizado posteriormente a formato , que a su vez es metabolizado por un mecanismo dependiente del folato. ^{[ 3 ]}

Los efectos secundarios son similares a los de la fenitoína intravenosa e incluyen hipotensión, arritmias cardíacas , eventos adversos del SNC ( nistagmo , mareos, sedación/somnolencia, ataxia y estupor ) y reacciones dermatológicas locales. El síndrome del guante púrpura probablemente ocurre con la fosfenitoína, pero posiblemente con menor frecuencia que con la fenitoína intravenosa. La fosfenitoína puede causar hiperfosfatemia en pacientes con insuficiencia renal terminal . ^{[ 6 ]}

La fenitoína, tanto en su forma ácida como en su sal sódica, presenta una biodisponibilidad irregular, ya sea inyectada o administrada por vía oral, debido a su alto punto de fusión , su débil acidez y su escasa solubilidad en agua. ^{[ 7 ]} Simplemente administrar otros fármacos a los pacientes no siempre es una opción; esto era especialmente cierto antes de 1993, cuando el número de anticonvulsivos disponibles era mucho más limitado. ^{[ 8 ]} Una solución fue desarrollar un profármaco que no presentara estos inconvenientes.

La fosfenitoína fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) en agosto de 1996 para su uso en la epilepsia. ^{[ 9 ]}