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ácido γ-amino-β-hidroxibutírico

El ácido γ-amino-β-hidroxibutírico ( GABOB ), también conocido como ácido β-hidroxi-γ-aminobutírico ( β-hidroxi-GABA ), vendido bajo la marca Gamibetal, entre otras, es un antic...

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El ácido γ-amino-β-hidroxibutírico ( GABOB ), también conocido como ácido β-hidroxi-γ-aminobutírico ( β-hidroxi-GABA ), vendido bajo la marca Gamibetal, entre otras, es un anticonvulsivo que se utiliza para el tratamiento de la epilepsia en Europa , Japón y México . [ 1 ] [ 2 ] Es un análogo del GABA , o un análogo del neurotransmisor ácido γ-aminobutírico (GABA), y se ha descubierto que es un metabolito endógeno del GABA. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]

Usos médicos

GABOB es un anticonvulsivo y se utiliza en el tratamiento de la epilepsia . [ 1 ] [ 2 ]

Farmacología

GABOB es un agonista del receptor GABA . [ 6 ] Tiene dos estereoisómeros y muestra estereoselectividad en sus acciones. [ 6 ] Específicamente, ( R )-(–)-GABOB es un agonista de potencia moderada del receptor GABA B , mientras que ( S )-(+)-GABOB es un agonista parcial del receptor GABA B y un agonista del receptor GABA A . [ 6 ] ( S )-(+)-GABOB es aproximadamente dos veces más potente como anticonvulsivo que ( R )-(–)-GABOB. [ 7 ] GABOB se usa médicamente como una mezcla racémica . [ 6 ]

En comparación con el GABA, el GABOB tiene efectos inhibidores más potentes sobre el sistema nervioso central , quizás debido a su mayor capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica . [ 5 ] [ 8 ] Sin embargo, el GABOB tiene una potencia relativamente baja como anticonvulsivo cuando se usa solo, y es más útil como tratamiento coadyuvante junto con otro anticonvulsivo. [ 9 ] [ 10 ]

Química

GABOB, o β-hidroxi-GABA, es un análogo estructural cercano del GABA (véase análogo de GABA ), así como del ácido γ-hidroxibutírico (GHB), fenibut (β-fenil-GABA), baclofeno (β-(4-clorofenil)-GABA), [ 11 ] y pregabalina (β-isobutil-GABA).

Sociedad y cultura

Nombre genérico

GABOB ha sido denominado con el nombre genérico buxamina o buxamina . [ 1 ] [ 6 ]

Nombres de marcas

GABOB se vende principalmente bajo la marca Gamibetal. [ 1 ] También se ha comercializado bajo una variedad de otras marcas, incluyendo Aminoxan, Bogil, Diastal, Gabimex, Gabomade, Gaboril, Gamalate y Kolpo. [ 1 ] [ 12 ]

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 Index Nominum 2000: Directorio Internacional de Medicamentos . Taylor & Francis. Enero de 2000. págs.  44–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  2. 1 2 3 Smith MB (23 de octubre de 2013). «Aminoácidos biológicamente importantes» . Métodos de síntesis de aminoácidos no α (segunda edición). CRC Press. págs. 146–. ISBN   978-1-4665-7789-3.
  3. ↑ Cooper JR, Bloom FE, Roth RH (2003). La base bioquímica de la neurofarmacología . Oxford University Press. págs. 112–. ISBN  978-0-19-514007-1.
  4. ↑ Melis GB, Paoletti AM, Mais V, Mastrapasqua NM, Strigini F, Fruzzetti F, et al. (2014). "Efectos relacionados con la dosis de la infusión de ácido gamma-amino beta-hidroxi butírico (GABOB) sobre la secreción de la hormona del crecimiento en mujeres normales". Journal of Endocrinological Investigation . 5 (2): 101– 106. doi : 10.1007/BF03350499 . PMID 7096918 . S2CID 71239193 .   
  5. 1 2 Hayashi T (marzo de 1959). "La acción inhibitoria del ácido beta-hidroxi-gamma-aminobutírico sobre la convulsión tras la estimulación de la corteza motora del perro" . The Journal of Physiology . 145 (3): 570– 578. doi : 10.1113/jphysiol.1959.sp006163 . PMC 1356963. PMID 13642322 .  
  6. 1 2 3 4 5 Corelli F, Mugnaini C (17 de enero de 2017). "Química de los ligandos del receptor GABA B : Enfoque en agonistas y antagonistas" . En Colombo G (ed.). Receptor GABAB . Springer. págs. 25–. ISBN  978-3-319-46044-4.
  7. ↑ Roberts E, Krause DN, Wong E, Mori A (febrero de 1981). "Diferentes eficacias de los ácidos d- y l-γ-amino-β-hidroxibutíricos en los sistemas de prueba de receptores y transporte de GABA" . The Journal of Neuroscience . 1 (2): 132– 140. doi : 10.1523/JNEUROSCI.01-02-00132.1981 . PMC 6564147. PMID 6267220 .  
  8. ↑ Demaio D, Pasquariello G (octubre de 1963). " Ácido gamma-amino-beta-hidroxibutírico (GABOB) y serotonina cerebral". Psychopharmacologia . 5 (1): 84– 86. doi : 10.1007/BF00405577 . PMID 14085623. S2CID 1436623 .  
  9. ↑ Chemello R, Giaretta D, Pellegrini A, Testa G (1980). "[Efecto del ácido gamma-amino-beta-hidroxibutírico (GABHB) sobre la actividad epiléptica inducida experimentalmente]" [ Efecto del ácido γ-amino-β-hidroxibutírico (GABHB) sobre la actividad epiléptica inducida experimentalmente ] . Rivista di Neurologia (en italiano). 50 (4): 253– 268. PMID 7466221 . 
  10. ↑ García-Flores E, Farías R (1997). "Ácido gamma-amino-beta-hidroxibutírico como terapia complementaria en pacientes adultos con epilepsia focal grave". Neurocirugía estereotáctica y funcional . 69 (1-4 Pt 2): 243– 246. doi : 10.1159/000099882 . PMID 9711762 . 
  11. ↑ Lapin I (2001). " Phenibut (beta-fenil-GABA): un tranquilizante y fármaco nootrópico" . CNS Drug Reviews . 7 (4): 471– 481. doi : 10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x . PMC 6494145. PMID 11830761 .  
  12. ↑ Muller NF (19 de junio de 1998). Índice Europeo de Medicamentos: Registros Europeos de Medicamentos (Cuarta edición). CRC Press. págs. 181–. ISBN   978-3-7692-2114-5.