El probable receptor acoplado a proteína G 133 es una proteína que en humanos está codificada por el gen GPR133 . [ 5 ] [ 6 ]
Este gen codifica un miembro de la familia de receptores GPCR de adhesión . Los miembros de esta familia se caracterizan por una región extracelular extendida con un número variable de dominios proteicos acoplados a un dominio TM7 a través de un dominio conocido como dominio GAIN (GPCR-Autoproteolysis INducing ). [ 7 ] [ 8 ]
GPR133 se une a los andrógenos , específicamente al andrógeno 5α-dihidrotestosterona (5α-DHT). [ 9 ] GPR133 es un receptor de adhesión acoplado a proteína G que funciona como receptor de membrana para los andrógenos. Cuando se activa por 5α-DHT, GPR133 aumenta los niveles intracelulares de AMP cíclico (cAMP) en las células musculares, lo que conduce a una mayor fuerza muscular. [ 9 ]
Los agonistas de GPR133, como GL64 y AP503, tienen aplicaciones potenciales en el tratamiento de la osteoporosis . [ 10 ] [ 11 ]
Referencias
- 1 2 3 GRCh38: Versión 89 de Ensembl: ENSG00000111452 – Ensembl , mayo de 2017
- 1 2 3 GRCm38: Versión 89 de Ensembl: ENSMUSG00000044017 – Ensembl , mayo de 2017
- ↑ "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- ↑ "Referencia de PubMed sobre el ratón:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE . UU .
- ↑ "Entrez Gene: GPR133 Receptor acoplado a proteína G 133" .
- ↑ Fredriksson R, Lagerström MC, Höglund PJ, Schiöth HB (noviembre de 2002). "Nuevos receptores humanos acoplados a proteínas G con largos N-terminales que contienen dominios GPS y regiones ricas en Ser/Thr" . FEBS Letters . 531 (3): 407– 414. doi : 10.1016/S0014-5793(02)03574-3 . PMID 12435584. S2CID 7449692 .
- ↑ Stacey M, Yona S (2011). AdhesionGPCRs: Structure to Function (Advances in Experimental Medicine and Biology) . Berlín: Springer. ISBN 978-1-4419-7912-4.
- ↑ Araç D, Boucard AA, Bolliger MF, Nguyen J, Soltis SM, Südhof TC, et al. (marzo de 2012). "Un nuevo dominio conservado evolutivamente de GPCR de adhesión celular media la autoproteólisis" . The EMBO Journal . 31 (6): 1364– 1378. doi : 10.1038/emboj.2012.26 . PMC 3321182. PMID 22333914 .
- 1 2 Yang Z, Ping YQ, Wang MW, Zhang C, Zhou SH, Xi YT, et al. (enero de 2025). "Identificación, estructura y diseño de agonistas de un receptor de membrana de andrógenos". Cell . doi : 10.1016/j.cell.2025.01.006 . PMID 39884271 .
- ↑ He L, Zhang Q, You Y, Sun P, Xu Z, Li R, et al. (julio de 2025). "La activación exógena del GPCR de adhesión ADGRD1/GPR133 protege contra la pérdida ósea mediante la regulación negativa de la osteoclastogénesis" . Science Advances . 11 (28) eads3829. doi : 10.1126/sciadv.ads3829 . PMC 12248284. PMID 40644539 .
- ↑ Lehmann J, Lin H, Zhang Z, Wiermann M, Ricken AM, Brinkmann F, et al. (30 de junio de 2025). "El receptor 133 acoplado a proteína G de adhesión mecanosensible (GPR133/ADGRD1) mejora la formación ósea" . Signal Transduction and Targeted Therapy . 10 (1) 199. doi : 10.1038/s41392-025-02291-y . PMC 12206920. PMID 40583059 .
Lecturas adicionales
- Vanti WB, Nguyen T, Cheng R, Lynch KR, George SR, O'Dowd BF (mayo de 2003). "Nuevos receptores acoplados a proteínas G humanas". Biochemical and Biophysical Research Communications . 305 (1): 67– 71. doi : 10.1016/S0006-291X(03)00709-5 . PMID 12732197 .
- Bjarnadóttir TK, Fredriksson R, Höglund PJ, Gloriam DE, Lagerström MC, Schiöth HB (julio de 2004). "El repertorio humano y de ratón de la familia de adhesión de receptores acoplados a proteína G". Genómica . 84 (1): 23– 33. doi : 10.1016/j.ygeno.2003.12.004 . PMID 15203201 .
- Genes en el cromosoma 12 humano
- receptores acoplados a proteínas G
- Fragmentos de receptores transmembrana