GR-113808 es un fármaco que actúa como un antagonista potente y selectivo del receptor de serotonina 5-HT4 . [ 1 ] Se utiliza en la investigación de las funciones de los receptores 5-HT4 en diversos procesos, [ 2 ] y se ha utilizado para probar algunos de los efectos terapéuticos propuestos de los agonistas selectivos de 5-HT4 , como por ejemplo el bloqueo de los efectos nootrópicos de los agonistas de 5-HT4 , [ 3 ] [ 4 ] y el empeoramiento de la depresión respiratoria producida por los analgésicos opioides , que parece estar parcialmente mediada por 5-HT4 y puede ser contrarrestada por ciertos agonistas de 5- HT4 . [ 5 ]
Referencias
- ↑ Kaumann AJ (noviembre de 1993). " Bloqueo de los receptores 5-HT4 auriculares humanos por GR 113808" . British Journal of Pharmacology . 110 (3): 1172–4 . doi : 10.1111/j.1476-5381.1993.tb13937.x . PMC 2175795. PMID 8298805 .
- ↑ Mikami T, Sugimoto H, Naganeo R, Ohmi T, Saito T, Eda H (julio de 2008). "Contribución de los estados activos e inactivos del receptor humano 5-HT4d a las actividades funcionales de los agonistas del receptor 5-HT4" . Journal of Pharmacological Sciences . 107 (3): 251– 9. doi : 10.1254/jphs.fp0072230 . PMID 18587219 .
- ^ Cachard-Chastel M, Lezoualc'h F, Dewachter I, Deloménie C, Croes S, Devijver H, Langlois M, Van Leuven F, Sicsic S, Gardier AM (abril de 2007). "Los agonistas del receptor 5-HT4 aumentan los niveles de sAPPalpha en la corteza y el hipocampo de ratones macho C57BL/6j" . Revista británica de farmacología . 150 (7): 883– 92. doi : 10.1038/sj.bjp.0707178 . PMC 2013878 . PMID 17325649 .
- ↑ Matsuyoshi H, Kuniyasu H, Okumura M, Misawa H, Katsui R, Zhang GX, Obata K, Takaki M (julio de 2010). "La plasticidad neuronal inducida por la activación del receptor 5-HT(4) mejora las reconstrucciones in vivo de la lesión del circuito nervioso entérico". Neurogastroenterology & Motility . 22 (7): 806– 13, e226. doi : 10.1111/j.1365-2982.2010.01474.x . PMID 20146727. S2CID 36819102 .
- ↑ Kamei J, Ohsawa M, Hayashi SS, Nakanishi Y (febrero de 2011). "Efecto del dolor crónico sobre la depresión respiratoria inducida por morfina en ratones". Neuroscience . 174 : 224–33 . doi : 10.1016/j.neuroscience.2010.11.012 . PMID 21081158. S2CID 36522711 .
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