Hispanopedia Wiki
Articulo de referencia

GR-55562

GR-55562 es un antagonista selectivo de los receptores de serotonina 5-HT 1B y 5-HT 1D . [ 1 ] Es uno de los varios antagonistas selectivos del receptor de serotonina 5-HT 1B ut...

Hispanopedia WikiContenido en espanolLectura gratuita

GR-55562 es un antagonista selectivo de los receptores de serotonina 5-HT 1B y 5-HT 1D . [ 1 ] Es uno de los varios antagonistas selectivos del receptor de serotonina 5-HT 1B utilizados en la investigación científica . [ 2 ] [ 3 ]

El fármaco es un antagonista silencioso del receptor de serotonina 5-HT 1B , a diferencia del agente relacionado GR-127935 . [ 1 ] [ 4 ] GR-55562 tiene una selectividad aproximadamente 10 veces mayor por el receptor de serotonina 5-HT 1B que por el receptor de serotonina 5-HT 1D y tiene una afinidad débil por otros receptores de serotonina . [ 4 ]

Es ineficaz para atenuar el comportamiento prosocial inducido por MDMA en animales. [ 5 ] [ 6 ] Por el contrario, el antagonista del receptor de serotonina 5-HT 1A WAY-100635 puede abolir el comportamiento prosocial inducido por MDMA. [ 5 ] [ 6 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 Halazy S, Lamothe M, Jorand-Lebrun C (1997). " Antagonistas de 5-HT 1B/1D y depresión". Expert Opinion on Therapeutic Patents . 7 (4). Informa Healthcare: 339– 352. doi : 10.1517/13543776.7.4.339 . ISSN 1354-3776 . Sin embargo, como se mencionó anteriormente, posteriormente se descubrió que GR-127935 no es un antagonista silencioso en los sitios humanos 5- HT1B/1D. Investigaciones más recientes de Glaxo y otros han demostrado que, a diferencia de GR-127935, GR55562 podría caracterizarse como un antagonista silencioso, potente y selectivo del receptor h5-HT1B [43]. Sin embargo, hasta el momento no se han divulgado resultados sobre la capacidad de este compuesto en particular para antagonizar los receptores presinápticos centrales 5-HT1B tras su administración sistémica. 
  2. ↑ Alexander SP, Christopoulos A, Davenport AP, Kelly E, Mathie A, Peters JA, et al. (diciembre de 2019). "LA GUÍA CONCISA DE FARMACOLOGÍA 2019/20: receptores acoplados a proteínas G" . British Journal of Pharmacology . 176 (Supl. 1): S21– S141 . doi : 10.1111/bph.14748 . PMC 6844580. PMID 31710717 .   
  3. ↑ Hannon J, Hoyer D (diciembre de 2008). "Biología molecular de los receptores 5-HT". Behavioural Brain Research . 195 (1): 198– 213. doi : 10.1016/j.bbr.2008.03.020 . PMID 18571247 . 
  4. 1 2 "Proveedor de diclorhidrato de GR 55562" . Tocris Bioscience . Consultado el 27 de octubre de 2024. El diclorhidrato de GR 55562 es un antagonista silencioso selectivo competitivo de 5-HT1B (5-HT1Dβ) con valores de pKB de 7,3 y 6,3 para los receptores 5-HT1B y 5-HT1D humanos clonados respectivamente y solo una unión débil en varios otros subtipos de 5-HT.
  5. 1 2 Blanco-Gandía MC, Mateos-García A, García-Pardo MP, Montagud-Romero S, Rodríguez-Arias M, Miñarro J, et al. (Septiembre de 2015). "Efecto de las drogas de abuso en el comportamiento social: una revisión de modelos animales". Farmacología del comportamiento . 26 (6): 541– 570. doi : 10.1097/FBP.0000000000000162 . PMID 26221831 .  
  6. 1 2 Morley KC, Arnold JC, McGregor IS (junio de 2005). "Participación del receptor de serotonina (1A) en la facilitación aguda de la interacción social por 3,4-metilendioximetanfetamina (MDMA) en la rata". Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry . 29 (5): 648– 657. doi : 10.1016/j.pnpbp.2005.04.009 . PMID 15908091 .