GR-89696 es un fármaco que actúa como un agonista κ-opioide altamente selectivo . [ 1 ] Se ha estudiado en diversas especies animales y se ha descrito como selectivo para el subtipo κ 2. [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Estudios recientes han sugerido que GR-89696 y agonistas κ 2 selectivos relacionados pueden ser útiles para prevenir el prurito , un efecto secundario común de los analgésicos opioides convencionales , sin los efectos secundarios adicionales de los agonistas kappa no selectivos. [ 5 ] Se ha informado sobre la estructura unida al receptor κ-opioide . [ 6 ]
Referencias
- ↑ Naylor A, Judd DB, Lloyd JE, Scopes DI, Hayes AG, Birch PJ (julio de 1993). "Una nueva y potente clase de agonistas del receptor kappa: 4-sustituidos 1-(arilacetil)-2-[(dialquilamino)metil]piperazinas". Journal of Medicinal Chemistry . 36 (15): 2075– 2083. doi : 10.1021/jm00067a004 . PMID 8393489 .
- ↑ Herrero JF, Headley PM (septiembre de 1993). "Evidencia funcional de la activación de múltiples receptores por ligandos kappa en la inhibición de los reflejos nociceptivos espinales en la rata" . British Journal of Pharmacology . 110 (1): 303–309 . doi : 10.1111/j.1476-5381.1993.tb13809.x . PMC 2176008. PMID 8220893 .
- ↑ Ho J, Mannes AJ, Dubner R, Caudle RM (abril de 1997). "Los supuestos agonistas opioides kappa-2 son antihiperalgésicos en un modelo de inflamación en ratas". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 281 (1): 136– 141. doi : 10.1016/S0022-3565(24)36556-5 . PMID 9103490 .
- ↑ Butelman ER, Ko MC, Traynor JR, Vivian JA, Kreek MJ, Woods JH (septiembre de 2001). "GR89,696: un potente agonista de los receptores kappa-opioides con selectividad de subtipo en monos rhesus". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 298 (3): 1049– 1059. doi : 10.1016/S0022-3565(24)29474-X . PMID 11504802 .
- ↑ Ko MC, Husbands SM (enero de 2009). "Efectos de los agonistas atípicos del receptor kappa-opioide sobre el prurito y la analgesia inducidos por morfina intratecal en primates" . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 328 (1): 193–200 . doi : 10.1124/jpet.108.143925 . PMC 2719014. PMID 18842704 .
- ↑ Han J, Zhang J, Nazarova AL, Bernhard SM, Krumm BE, Zhao L, et al. (mayo de 2023). "Selectividad de ligando y proteína G en el receptor κ-opioide" . Nature . 617 (7960): 417– 425. Bibcode : 2023Natur.617..417H . doi : 10.1038/ s41586-023-06030-7 . PMC 10172140. PMID 37138078 .
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