GYKI52895

GYKI 52895 es un fármaco que es un derivado de la 2,3- benzodiazepina que también comparte el farmacóforo 3,4-metilendioxianfetamina . A diferencia de otros fármacos similares, GYKI 52895 es un inhibidor selectivo de la recaptación de dopamina (DARI), ^[1]^[2] que parece tener un modo de acción atípico en comparación con otros DARI. ^[3] Su actividad DRI es compartida por numerosas drogas adictivas, incluidas la anfetamina y sus derivados (p. ej. , dextrometanfetamina ), la cocaína y el metilfenidato y sus derivados (p. ej. , etilfenidato ). Sin embargo, los fármacos dopaminérgicos también son propensos a producir efectos eméticos , como en el caso de la apomorfina .

Egis Pharmaceuticals comenzó el desarrollo clínico del fármaco en 1997 para el trastorno depresivo mayor y la enfermedad de Parkinson , pero lo interrumpió en 2001. ^[4]

Véase también

^ Horváth K, Szabó H, Pátfalusi M, Berzsenyi P, Andrási F (1990). "Efectos farmacológicos de GYKI 52895, un nuevo inhibidor selectivo de la absorción de dopamina". Revista europea de farmacología . 183 (4): 1416-1417. doi :10.1016/0014-2999(90)94548-C.
^ Huang CL, Chen HC, Huang NK, Yang DM, Kao LS, Chen JC, et al. (junio de 1999). "Modulación de la actividad del transportador de dopamina por los receptores nicotínicos de acetilcolina y despolarización de la membrana en células PC12 de feocromocitoma de rata". Journal of Neurochemistry . 72 (6): 2437–44. doi : 10.1046/j.1471-4159.1999.0722437.x . PMID 10349853.
^ Vaarmann A, Gandhi S, Gourine AV, Abramov AY (2010). "Nueva vía para un neurotransmisor antiguo: señalización neuronal del calcio inducida por dopamina a través de mecanismos independientes del receptor". Calcio celular . 48 (2–3): 176–82. doi :10.1016/j.ceca.2010.08.008. PMID 20846720.
^ "GYKI 52895". Información de Adis.