ácido gadotérico

El ácido gadotérico , comercializado entre otros nombres como Dotarem , es un agente de contraste para resonancia magnética (ACRM) basado en gadolinio con estructura macrocíclica . Está compuesto por el ácido orgánico DOTA como agente quelante y gadolinio (Gd³⁺ ⁾ , y se utiliza en forma de sal de meglumina (gadoterato de meglumina). ^{[ 4 ] [ 5 ]} La propiedad paramagnética del ácido gadotérico reduce el tiempo de relajación T1 (y, en cierta medida, los tiempos de relajación T2 y T2*) en la resonancia magnética , lo que explica su utilidad clínica. Debido a sus propiedades magnéticas, el ácido gadotérico desarrolla un momento magnético al ser sometido a un campo magnético, lo que aumenta la intensidad de la señal (brillo) de los tejidos durante la obtención de imágenes por resonancia magnética. ^{[ 7 ]}

Se utiliza ampliamente en Estados Unidos para la resonancia magnética mamaria en mujeres con cáncer de mama o con sospecha de padecerlo. También se utiliza para la obtención de imágenes de vasos sanguíneos y tejido inflamado o enfermo donde los vasos sanguíneos se vuelven permeables. Se utiliza con frecuencia para visualizar lesiones intracraneales con vascularización anormal o anomalías en la barrera hematoencefálica . El ácido gadotérico se utiliza para la resonancia magnética del cerebro, la columna vertebral y los tejidos asociados en pacientes adultos y pediátricos (de 2 años de edad o mayores). La sal de meglumina en la que se presenta atraviesa la barrera hematoencefálica del tejido con vascularización anormal, resaltando el área afectada en la resonancia magnética. El gadoterato atraviesa la barrera hematoencefálica intacta, por lo que podría afectar o realzar el tejido cerebral normal en las imágenes. ^{[ 7 ]} Dotarem se administra mediante una inyección intravenosa en bolo, ya sea manualmente o mediante una inyección a presión. Dotarem puede permanecer en el cuerpo durante años. ^{[ 4 ] [ 5 ]}

Se retiene en el cerebro a un nivel medible después de una inyección a dosis estándar (0,1  mmol/kg). ^{[ 8 ]} Estudios in vitro lo encontraron neurotóxico , aunque menos que los agentes lineales. ^{[ 9 ]}

Los fármacos con agentes de contraste a base de gadolinio pueden causar fibrosis sistémica nefrogénica (FSN o fibrosis inducida por gadolinio) en personas con una eliminación deficiente del fármaco. Los pacientes con mayor riesgo de desarrollar FSN son aquellos con enfermedad renal crónica o grave e insuficiencia renal aguda. ^{[ 4 ] [ 5 ] [ 10 ]}

La tasa de efectos secundarios es poco común (0,1 a 1,0 %), incluyendo náuseas, dolor de cabeza, reacciones en el lugar de la inyección, hipertensión, hipotensión, mareos, sensación de calor y somnolencia . ^{[ 11 ]}

Un estudio de 2020 encontró que Clariscan se retenía más en el cerebro, el cerebelo, el riñón y el hígado de las ratas que en aquellas a las que se les inyectó Dotarem. ^{[ 12 ]}

El fármaco, bajo la marca Dotarem, fue comercializado por Guerbet . ^{[ 13 ]} Se lanzó al mercado francés en 1989 y fue aprobado por la FDA en Estados Unidos en marzo de 2013. ^{[ 13 ]} En 2013, el ácido gadotérico estaba aprobado en alrededor de 70 países. ^{[ 14 ] [ 15 ]} Dotarem es el séptimo GBCA aprobado por la FDA para su uso en resonancia magnética del sistema nervioso central .

En 2019, GE Healthcare lanzó el medicamento de ácido gadotérico (como gadoterato de meglumina) bajo la marca Clariscan. ^{[ 5 ] [ 16 ]}

• Lancelot E (noviembre de 2016). "Revisión de los perfiles farmacocinéticos de los agentes de contraste a base de gadolinio: diferencias en la biodistribución y excreción a largo plazo". Invest Radiol . 51 (11): 691–700 . doi : 10.1097/RLI.0000000000000280 . PMID 27175546. S2CID 38922357 .