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receptor de galanina

El receptor de galanina es un receptor acoplado a proteína G , o receptor metabotrópico , que se une a la galanina . [ 1 ] Los receptores de galanina se encuentran distribuidos ...

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El receptor de galanina es un receptor acoplado a proteína G , o receptor metabotrópico , que se une a la galanina . [ 1 ]

Los receptores de galanina se encuentran distribuidos por todo el sistema nervioso periférico y central, así como en el sistema endocrino. Hasta el momento, se conocen tres subtipos: GAL-R1 , GAL-R2 y GAL-R3 . [ 2 ] La función específica de cada subtipo aún no se ha dilucidado por completo, aunque desde 2009 se están logrando grandes avances en este sentido con la generación de ratones knockout específicos para subtipos de receptores, [ 3 ] [ 4 ] y los primeros ligandos selectivos para los subtipos de receptores de galanina. Los agonistas selectivos de galanina son anticonvulsivos , [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] mientras que los antagonistas producen efectos antidepresivos y ansiolíticos en animales, [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] por lo que tanto los ligandos agonistas como los antagonistas para los receptores de galanina podrían ser compuestos terapéuticos potenciales en humanos.

Ligandos

Agonistas

No selectivo
Selectivo GAL 1
GAL 1/2 selectivo
  • M1154 - no tiene interacción con GalR3 [ 19 ]
Selectividad GAL 2
  • Galanina 2-11 amida, también llamada AR-M 1896, anticonvulsiva en ratones, CAS# 367518–31–8
  • M1145 - selectivo en comparación con GalR1 y GalR3 [ 20 ]
  • M1153 - selectivo en comparación con GalR1 y GalR3 [ 21 ]
  • CYM 2503 ( modulador alostérico positivo ) [ 22 ]

Antagonistas

No selectivo
  • Péptido M35
Selectivo GAL 1
Selectividad GAL 2
Selectividad GAL 3

Referencias

  1. ↑ Lang R, Gundlach AL, Kofler B (2007). "La familia de péptidos galanina: farmacología de receptores, acciones biológicas pleiotrópicas e implicaciones en la salud y la enfermedad". Pharmacol. Ther . 115 (2): 177– 207. doi : 10.1016/j.pharmthera.2007.05.009 . PMID 17604107 . 
  2. ↑ Branchek TA, Smith KE, Gerald C, Walker MW (2000). "Subtipos de receptores de galanina". Trends Pharmacol. Sci . 21 (3): 109– 17. doi : 10.1016/S0165-6147(00)01446-2 . PMID 10689365 . 
  3. ↑ Rustay NR, Wrenn CC, Kinney JW, Holmes A, Bailey KR, Sullivan TL, Harris AP, Long KC, Saavedra MC, Starosta G, Innerfield CE, Yang RJ, Dreiling JL, Crawley JN (junio de 2005). "La galanina perjudica el rendimiento en tareas de aprendizaje y memoria: hallazgos de ratones transgénicos de galanina y ratones knockout de GAL-R1" . Neuropeptides . 39 (3): 239– 43. doi : 10.1016 / j.npep.2004.12.026 . PMID 15944016. S2CID 32791271 .  
  4. ↑ Lu X, Ross B, Sanchez-Alavez M, Zorrilla EP, Bartfai T (agosto de 2008). "Análisis fenotípico de ratones knockout GalR2 en pruebas de comportamiento relacionadas con la ansiedad y la depresión" . Neuropeptides . 42 ( 4): 387–97 . doi : 10.1016/j.npep.2008.04.009 . PMC 3399724. PMID 18554714 .  
  5. ↑ Mazarati A, Lundström L, Sollenberg U, Shin D, Langel U, Sankar R (agosto de 2006). "Regulación de la epileptogénesis kindling por receptores de galanina tipo 1 y tipo 2 del hipocampo: los efectos de los agonistas selectivos de subtipo y el papel de la señalización mediada por proteína G" . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 318 (2): 700–8 . doi : 10.1124/jpet.106.104703 . PMC 1508166. PMID 16699066 .  
  6. ↑ Lerner JT, Sankar R, Mazarati AM (junio de 2008). " Galanina y epilepsia" . Cellular and Molecular Life Sciences . 65 (12): 1864–71 . doi : 10.1007/ s00018-008-8161-8 . PMC 11131733. PMID 18500639. S2CID 38771548 .   
  7. ↑ Zhang L, Robertson CR, Green BR, Pruess TH, White HS, Bulaj G (febrero de 2009). "Requisitos estructurales de un lipoaminoácido para modular las actividades anticonvulsivas de análogos de galanina sistémicamente activos" . Journal of Medicinal Chemistry . 52 (5): 1310–6 . doi : 10.1021/jm801397w . PMC 2765488. PMID 19199479 .  
  8. ↑ Lu X, Barr AM, Kinney JW, Sanna P, Conti B, Behrens MM, Bartfai T (enero de 2005). "Un papel para la galanina en las acciones antidepresivas con énfasis en el núcleo del rafe dorsal" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 102 (3): 874– 9. Bibcode : 2005PNAS..102..874L . doi : 10.1073/pnas.0408891102 . PMC 545581. PMID 15647369 .  
  9. ↑ Barr AM, Kinney JW, Hill MN, Lu X, Biros S, Rebek J, Bartfai T (septiembre de 2006). "Un nuevo ligando selectivo del receptor de galanina tipo 3, sistémicamente activo, exhibe actividad similar a la de un antidepresivo en pruebas preclínicas". Neuroscience Letters . 405 ( 1–2 ): 111–5 . doi : 10.1016/j.neulet.2006.06.033 . PMID 16854525. S2CID 39707220 .  
  10. ↑ Lu X, Sharkey L, Bartfai T (junio de 2007). "Los receptores de galanina del cerebro: objetivos para nuevos fármacos antidepresivos". CNS & Neurological Disorders Drug Targets . 6 (3): 183– 92. doi : 10.2174/187152707780619335 . PMID 17511615 . 
  11. ^ Kuteeva E, Hökfelt T, Wardi T, Ogren SO (junio de 2008). "Galanina, subtipos de receptores de galanina y comportamiento similar a la depresión" . Ciencias de la vida celulares y moleculares . 65 (12): 1854– 63. doi : 10.1007/s00018-008-8160-9 . PMC 11131886 . PMID 18500640 . S2CID 27882520 .   
  12. ↑ Kuteeva E, Wardi T, Lundström L, Sollenberg U, Langel U, Hökfelt T, Ogren SO (octubre de 2008). "Papel diferencial de los receptores de galanina en la regulación del comportamiento similar a la depresión y los genes relacionados con monoaminas/estrés a nivel del cuerpo celular". Neuropsychopharmacology . 33 ( 11): 2573–85 . doi : 10.1038/sj.npp.1301660 . PMID 18172432. S2CID 10273560 .  
  13. ↑ Ceide SC, Trembleau L, Haberhauer G, Somogyi L, Lu X, Bartfai T, Rebek J (noviembre de 2004). "Síntesis de galmic: un agonista del receptor de galanina no peptídico" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 101 (48): 16727–32 . Bibcode : 2004PNAS..10116727C . doi : 10.1073 / pnas.0407543101 . PMC 534730. PMID 15557002 .  
  14. ^ Rajarao SJ, Platt B, Sukoff SJ, Lin Q, Bender CN, Nieuwenhuijsen BW, Ring RH, Schechter LE, Rosenzweig-Lipson S, Beyer CE (octubre de 2007). "Actividad ansiolítica del agonista no selectivo del receptor de galanina, galnon". Neuropéptidos . 41 (5): 307– 20. doi : 10.1016/j.npep.2007.05.001 . PMID 17637475 . S2CID 25988178 .  
  15. ↑ Bulaj G, Green BR, Lee HK, Robertson CR, White K, Zhang L, Sochanska M, Flynn SP, Scholl EA, Pruess TH, Smith MD, White HS (diciembre de 2008). "Diseño, síntesis y caracterización de análogos de galanina de alta afinidad y actividad sistémica con potentes actividades anticonvulsivas". Journal of Medicinal Chemistry . 51 (24): 8038–47 . doi : 10.1021/jm801088x . PMID 19053761 . 
  16. ↑ White HS, Scholl EA, Klein BD, Flynn SP, Pruess TH, Green BR, Zhang L, Bulaj G (abril de 2009). " Desarrollo de nuevos fármacos antiepilépticos: caracterización de NAX 5055, un análogo de galanina sistémicamente activo, en modelos de epilepsia" . Neurotherapeutics . 6 (2): 372–80 . doi : 10.1016/j.nurt.2009.01.001 . PMC 4402707. PMID 19332332 .  
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  18. 1 2 Sollenberg UE, Runesson J, Sillard R, Langel U (marzo de 2010). "La unión de los péptidos quiméricos M617 y M871 al receptor de galanina tipo 3 revela características de la interacción receptor de galanina-ligando". Revista internacional de investigación y terapéutica de péptidos . 16 (1): 17– 22. doi : 10.1007/s10989-009-9197-9 . S2CID 36850989 . 
  19. ↑ Runesson J, Saar I, Sillard R, Langel U (2010). "M1154: un nuevo ligando de galanina para delimitar el sistema galaninérgico" . Actas del 31.er Simposio Europeo de Péptidos : 452–453 .
  20. ^ Runesson J, Saar I, Lundström L, Järv J, Langel U (2009). "Un nuevo agonista peptídico específico de GalR2". Neuropéptidos . 43 (3): 187– 92. doi : 10.1016/j.npep.2009.04.004 . PMID 19467704 . S2CID 36222036 .  
  21. ↑ Saar I, Runesson J, McNamara I, Järv J, Robinson JK, Langel U (2011). "Nuevos ligandos específicos de subtipos de receptores de galanina en la regulación de la alimentación". Neurochemistry International . 58 (6): 714– 720. doi : 10.1016/j.neuint.2011.02.012 . PMID 21333705. S2CID 23682808 .  
  22. ↑ Mittapalli GK, et al. (2014). "Relaciones estructura-actividad de nuevos fármacos antiepilépticos". Curr Med Chem . 21 (6): 722– 54. doi : 10.2174/0929867320666131119153215 . PMID 24251563 .  
  23. ↑ Ogren SO, Kuteeva E, Hökfelt T, Kehr J (2006). "Antagonistas del receptor de galanina : un posible tratamiento farmacológico novedoso para los trastornos del estado de ánimo". CNS Drugs . 20 (8): 633– 54. doi : 10.2165/00023210-200620080-00003 . PMID 16863269. S2CID 13601784 .   
  24. ↑ Swanson CJ, Blackburn TP, Zhang X, Zheng K, Xu ZQ, Hökfelt T, Wolinsky TD, Konkel MJ, Chen H, Zhong H, Walker MW, Craig DA, Gerald CP, Branchek TA (noviembre de 2005). "Perfiles ansiolíticos y antidepresivos de los antagonistas del receptor de galanina-3 (Gal3) SNAP 37889 y SNAP 398299" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 102 (48): 17489–94 . Bibcode : 2005PNAS..10217489S . doi : 10.1073/pnas.0508970102 . PMC 1283534. PMID 16287967 .  
  25. ↑ Khan, SA, Zia, K, Ashraf, S, khan, A, Ul-Haq, Z (octubre de 2021). "Investigación teórica del modo de unión selectiva de ligandos de los receptores de galanina" . Journal of Biomolecular Structure and Dynamics . 40 (23): 12964– 12974. doi : 10.1080/07391102.2021.1977703 . PMID 34632940. S2CID 238580114 .  
  • "Receptores de galanina" . Base de datos de receptores y canales iónicos de la IUPHAR . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica. Archivado del original el 3 de marzo de 2016. Consultado el 24 de abril de 2007 .
  • Galanina+Receptores en los Encabezamientos de Materias Médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.