Ganirelix

El acetato de ganirelix (o diacetato), comercializado bajo las marcas Orgalutran y Antagon , entre otras, es un antagonista competitivo inyectable de la hormona liberadora de gonadotropina (antagonista de GnRH). Se utiliza principalmente en reproducción asistida para controlar la ovulación . El fármaco actúa bloqueando la acción de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) sobre la hipófisis, suprimiendo así rápidamente la producción y acción de la LH y la FSH . El ganirelix se utiliza en tratamientos de fertilidad para prevenir la ovulación prematura, que podría resultar en la obtención de óvulos demasiado inmaduros para su uso en procedimientos como la fertilización in vitro . ^{[ 4 ]}

Los agonistas de GnRH también se utilizan a veces en terapia reproductiva, así como para tratar trastornos relacionados con las hormonas esteroides sexuales, como la endometriosis . ^{[ 5 ]} Una ventaja del uso de antagonistas de GnRH es que la administración repetida de agonistas de GnRH produce una disminución de los niveles de gonadotropinas y esteroides sexuales debido a la desensibilización de la hipófisis. Esto se evita al usar antagonistas de GnRH como el ganirelix. ^{[ 5 ]} Se ha demostrado que el éxito del ganirelix en la terapia reproductiva es comparable al del uso de agonistas de GnRH. ^{[ 4 ]}

El ganirelix se utiliza como fármaco para el tratamiento de la fertilidad en mujeres. Específicamente, se emplea para prevenir la ovulación prematura en mujeres cuyos ovarios se someten a un tratamiento de fertilidad que implica la hiperestimulación ovárica , la cual provoca la producción de múltiples óvulos. Cuando se produce dicha ovulación prematura, los óvulos liberados por los ovarios pueden ser demasiado inmaduros para ser utilizados en la fertilización in vitro . El ganirelix previene la ovulación hasta que esta se desencadena mediante la inyección de gonadotropina coriónica humana (hCG). ^{[ 4 ]}

Ganirelix no debe utilizarse en mujeres embarazadas, por lo que debe descartarse el embarazo antes de su administración. Las mujeres que toman ganirelix no deben amamantar, ya que se desconoce si se excreta en la leche materna. ^{[ 4 ]}

Los estudios clínicos han demostrado que el efecto secundario más común es una leve reacción en el sitio de inyección en forma de enrojecimiento y, a veces, hinchazón. ^{[ 4 ]} Los estudios clínicos han demostrado que, una hora después de la inyección, la incidencia de al menos una reacción cutánea local moderada o grave por ciclo de tratamiento fue del 12 % en 4 pacientes tratados con ganirelix y del 25 % en pacientes tratados subcutáneamente con un agonista de GnRH. Las reacciones locales generalmente desaparecen dentro de las 4 horas posteriores a la administración. ^{[ 4 ]} Otros efectos secundarios notificados son algunos que se sabe que están asociados con la hiperestimulación ovárica, incluyendo dolor abdominal ginecológico, dolor de cabeza, sangrado vaginal, náuseas y dolor abdominal gastrointestinal. En algunos casos raros, menos de 1 usuario de cada 10 000, la hipersensibilidad al ganirelix puede causar reacciones anafilactoides, muy probablemente debido a una alergia. ^{[ 6 ]}

El ganirelix se deriva de la GnRH, con sustituciones de aminoácidos realizadas en las posiciones 1, 2, 3, 6, 8 y 10. ^{[ 6 ]}

La Comisión Europea otorgó la autorización de comercialización de ganirelix en toda la Unión Europea a NV Organon en mayo de 2000. ^{[ 3 ] [ 4 ]}