Meglitinida

Las meglitinidas o glinidas son una clase de fármacos que se utilizan para tratar ^la diabetes tipo 2. [ ^{1 ]}

La repaglinida (nombre comercial Prandin) ^{[ 2 ]} obtuvo la aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos en 1997.

Otros fármacos de esta clase incluyen nateglinida (Starlix) ^{[ 3 ]} y mitiglinida (Glufast).

Los efectos secundarios incluyen aumento de peso e hipoglucemia . Si bien el riesgo de hipoglucemia es menor que en quienes toman sulfonilureas , sigue siendo un efecto secundario grave que puede poner en peligro la vida. Los pacientes que toman este medicamento deben conocer los signos y síntomas de la hipoglucemia y su manejo adecuado.

La repaglinida provocó un aumento en la incidencia de adenomas benignos (tumores) de tiroides e hígado en ratas macho. ^{[ 2 ]} No se observó tal efecto con otro fármaco de esta clase, la nateglinida. ^{[ 3 ]}

Una revisión sistemática de Cochrane de 2020 no encontró evidencia suficiente de reducción de la mortalidad por todas las causas, eventos adversos graves, mortalidad cardiovascular, infarto de miocardio no mortal, accidente cerebrovascular no mortal o enfermedad renal terminal al comparar la monoterapia con metformina con meglitinida para el tratamiento de la diabetes tipo 2. ^{[ 4 ]}

Se unen a un canal de K ⁺ dependiente de ATP ( _KATP ) en la membrana celular de las células beta pancreáticas de forma similar a las sulfonilureas , pero con una afinidad de unión más débil y una disociación más rápida del sitio de unión SUR1. Esto aumenta la concentración de potasio intracelular, lo que provoca que el potencial eléctrico hacia el lado intracelular de la membrana se vuelva más positivo. Esta despolarización abre los canales de Ca2 ⁺ dependientes de voltaje . El aumento del calcio intracelular conduce a una mayor fusión de los gránulos de insulina en la membrana celular y, por lo tanto, a una mayor secreción de (pro)insulina.