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Articulo de referencia

Glicilciclina

Las glicilciclinas son una clase de antibióticos derivados de la tetraciclina . Estos análogos de la tetraciclina están diseñados específicamente para superar dos mecanismos com...

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Las glicilciclinas son una clase de antibióticos derivados de la tetraciclina . Estos análogos de la tetraciclina están diseñados específicamente para superar dos mecanismos comunes de resistencia a la tetraciclina : la resistencia mediada por bombas de eflujo adquiridas y/o la protección ribosomal. Actualmente, la tigeciclina es la única glicilciclina aprobada para uso antibiótico.

Historia

El desarrollo de estos agentes fue impulsado por la creciente prevalencia de bacterias resistentes a las tetraciclinas. Estos agentes se sintetizaron por primera vez a principios de la década de 1990 mediante modificaciones a las tetraciclinas. Al añadir una voluminosa cadena lateral de N,N-dimetilglicilamido en la posición 9 de la minociclina , el compuesto se volvió menos susceptible a la resistencia a las tetraciclinas mediada por bombas de eflujo adquiridas y/o protección ribosomal. El desarrollo posterior de este trabajo inicial condujo a la creación de la tigeciclina , la primera glicilciclina disponible para uso clínico.

Aprobaciones

Mecanismo de acción

Los antibióticos glicilciclina tienen un mecanismo de acción similar al de los antibióticos tetraciclina. Bloquean la síntesis de proteínas, impidiendo así la reproducción bacteriana. Ambas clases de antibióticos se unen a la subunidad ribosomal 30S para evitar que el aminoacil-ARNt se una al sitio A del ribosoma. Sin embargo, las glicilciclinas parecen unirse con mayor eficacia que las tetraciclinas. [ 2 ]

Mecanismos de resistencia

Si bien las glicilciclinas tienen mayor eficacia contra organismos con resistencia a la tetraciclina mediada por bombas de eflujo adquiridas y/o protección ribosomal, no son eficaces contra organismos con bombas de eflujo cromosómicas , como Pseudomonas y Proteae. [ 3 ]

Efectos secundarios y contraindicaciones

Dado que las glicilciclinas son similares a las tetraciclinas, comparten muchos de los mismos efectos secundarios y contraindicaciones. Estos efectos secundarios pueden incluir náuseas/vómitos, dolor de cabeza, fotosensibilidad , decoloración de los dientes en crecimiento y daño fetal. [ 4 ]

Estos antibióticos no deben administrarse a mujeres embarazadas debido al riesgo de daño fetal. Asimismo, no deben administrarse durante el desarrollo dental debido al riesgo de decoloración de los dientes. Debido a la similitud de las glicilciclinas con las tetraciclinas, las reacciones de hipersensibilidad a los antibióticos de tetraciclina pueden predisponer a reacciones de hipersensibilidad a las glicilciclinas; por lo tanto, deben usarse con precaución en estos pacientes.

Referencias

  1. ↑ "Medicamentos@FDA: Productos farmacéuticos aprobados por la FDA – Tigeciclina" . fda.gov . Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos. Archivado del original el 30 de abril de 2017. Consultado el 15 de marzo de 2019 .
  2. ↑ Bergeron J, Ammirati M, Danley D, et al. (septiembre de 1996). "Las gliciclinas se unen al sitio de unión ribosomal de tetraciclina de alta afinidad y evaden la protección ribosomal mediada por Tet(M) y Tet(O)" . Antimicrob . Agents Chemother . 40 (9): 2226–8 . doi : 10.1128/AAC.40.9.2226 . PMC 163507. PMID 8878615 .   
  3. ↑ Livermore DM (octubre de 2005). "Tigeciclina: ¿qué es y dónde debe usarse?" . J. Antimicrob. Chemother . 56 (4): 611–4 . doi : 10.1093/jac/dki291 . PMID 16120626 . 
  4. ↑ "Lista de efectos adversos de la tigeciclina" . Centro de efectos secundarios de Tygacil . RxList.com . Consultado el 18 de diciembre de 2016 .
  • Smith KL, McCabe SM, Aeschlimann JR (1 de agosto de 2005). "Tigeciclina: un nuevo antibiótico glicilciclina" . Formulario . Archivado del original el 28 de septiembre de 2007. Recuperado el 26 de noviembre de 2005 .
  • Sitio web del fabricante de Tygacil (tigeciclina IV).
  • Zhanel GG, Homenuik K, Nichol K, et  al. (2004). "Las glicilciclinas: una revisión comparativa con las tetraciclinas". Drugs . 64 ( 1): 63– 88. doi : 10.2165/00003495-200464010-00005 . PMID 14723559. S2CID 46964579 .  
  • Lista de reacciones adversas a la tigeciclina según RxList.com