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Golexanolona

La golexanolona , ​​también conocida por el nombre en clave de desarrollo GR-3027 , es un medicamento neuroesteroide que se encuentra en desarrollo para el tratamiento de la hip...

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La golexanolona , ​​también conocida por el nombre en clave de desarrollo GR-3027 , es un medicamento neuroesteroide que se encuentra en desarrollo para el tratamiento de la hipersomnia y la encefalopatía hepática . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Actúa como un modulador alostérico negativo del receptor GABA A . [ 1 ] [ 2 ] El medicamento antagoniza selectivamente las acciones estimulantes de los neuroesteroides inhibidores como la alopregnanolona y la tetrahidrodesoxicorticosterona (THDOC) en el receptor GABA A , sin afectar la activación del receptor GABA A por el ácido γ-aminobutírico (GABA). [ 2 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 "Golexanolona - Cognición Umecrina" . AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
  2. 1 2 3 Agusti A, Llansola M, Hernández-Rabaza V, Cabrera-Pastor A, Montoliu C, Felipo V (junio de 2016). "Modulación de los receptores GABAA por neuroesteroides. Un nuevo concepto para mejorar las alteraciones cognitivas y motoras en la encefalopatía hepática". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology . 160 : 88–93 . doi : 10.1016/j.jsbmb.2015.08.020 . PMID 26307490. S2CID 42040436 .  
  3. ↑ Johansson M, Månsson M, Lins LE, Scharschmidt B, Doverskog M, Bäckström T (mayo de 2018). "GR3027 reversión de la inhibición de la función cerebral humana mediada por el receptor GABA-A inducida por neuroesteroides: un estudio de desafío con alopregnanolona" . Psicofarmacología . 235 ( 5): 1533– 1543. doi : 10.1007/s00213-018-4864-1 . PMC 5919995. PMID 29492615 .  
  4. ↑ Johansson M, Agusti A, Llansola M, Montoliu C, Strömberg J, Malinina E, et al. (septiembre de 2015). "GR3027 antagoniza los neuroesteroides potenciadores del receptor GABAA y restaura el aprendizaje espacial y la coordinación motora en ratas con hiperamonemia crónica y encefalopatía hepática" . American Journal of Physiology. Gastrointestinal and Liver Physiology . 309 (5): G400-9. doi : 10.1152/ajpgi.00073.2015 . PMC 4556948. PMID 26138462 .   
  • Golexanolona (GR-3027) - AdisInsight