Receptor de ácido hidroxicarboxílico 1

El receptor de ácido hidroxicarboxílico 1 ( HCA ₁ ), anteriormente conocido como receptor acoplado a proteína G 81 ( GPR81 ), es una proteína que en humanos está codificada por el gen HCAR1 . ^{[ 5 ] [ 6 ]} HCA ₁ , al igual que los otros receptores de ácido hidroxicarboxílico HCA ₂ y HCA ₃ , es un receptor acoplado a proteína G (GPCR) acoplado a G _{i/o .} ^{[ 7 ] [ 8 ]} El principal agonista endógeno de HCA ₁ es el ácido láctico (y su base conjugada , el lactato). ^{[ 7 ] [ 8 ]} Más recientemente, se ha informado que el ácido 3,5-dihidroxibenzoico activa HCA ₁ . ^{[ 9 ]}

Inicialmente se descubrió que el lactato activaba la HCA ₁ en las células adiposas , inhibiendo así la lipólisis de estas células , es decir, la descomposición de sus grasas en ácidos grasos libres y glicerol . ^{[ 10 ] [ 11 ]} Estudios posteriores han encontrado que, además de en las células adiposas, la HCA ₁ se expresa en células del cerebro, músculo esquelético, tejido linfoide, útero, riñón, hígado y páncreas, así como en células inmunitarias como macrófagos y células presentadoras de antígenos . En el cerebro, la HCA ₁ actúa atenuando la excitación neuronal y también puede funcionar para promover la neurogénesis (la producción de neuronas a partir de células madre neurales ) y la angiogénesis (la formación de nuevos vasos sanguíneos a partir de vasos sanguíneos preexistentes). Las funciones de la HCA ₁ en tejidos no adiposos ni neurales no se han definido completamente, pero en muchos casos parecen implicar la promoción de la supervivencia celular, incluyendo varios tipos de células cancerosas. ^{[ 12 ]}

Agonistas

• AZ'5538 ^{[ 13 ]}