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Adefovir

El adefovir es un medicamento de venta con receta que se utiliza para tratar infecciones (crónicas) por el virus de la hepatitis B. Una forma profármaco del adefovir se denomina...

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El adefovir es un medicamento de venta con receta que se utiliza para tratar infecciones (crónicas) por el virus de la hepatitis B. Una forma profármaco del adefovir se denominaba anteriormente bis-POM PMEA , con los nombres comerciales Preveon y Hepsera . Es un inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de nucleótidos (ntRTI) de administración oral. Puede formularse como el profármaco pivoxilo adefovir dipivoxilo .

Usos

Se utiliza para el tratamiento de la hepatitis B. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]

Los ensayos de adefovir en pacientes con VIH no han mostrado beneficios claros. [ 3 ] [ 5 ]

Historia

El adefovir fue inventado en el Instituto de Química Orgánica y Bioquímica de la Academia de Ciencias de la República Checa por Antonín Holý , y Gilead Sciences lo desarrolló para el tratamiento del VIH con el nombre comercial Preveon. Sin embargo, en noviembre de 1999, un panel de expertos recomendó a la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) no aprobar el fármaco debido a la preocupación por la gravedad y la frecuencia de la toxicidad renal cuando se administraba en dosis de 60 o 120  mg. La FDA siguió esta recomendación y se negó a aprobar el adefovir como tratamiento para el VIH. [ 6 ]

Gilead Sciences interrumpió el desarrollo del fármaco para el tratamiento del VIH en diciembre de 1999, pero continuó desarrollándolo para la hepatitis B (VHB), donde resulta eficaz con una dosis mucho menor de 10  mg. La FDA aprobó su uso en el tratamiento de la hepatitis B el 20 de septiembre de 2002, y el adefovir se comercializa para esta indicación bajo la marca Hepsera. El adefovir se convirtió en un tratamiento aprobado para el VHB en la Unión Europea en marzo de 2003. [ 7 ]

Mecanismo de acción

Adefovir dipivoxil

El adefovir actúa bloqueando la transcriptasa inversa , una enzima crucial para la reproducción del VHB en el organismo. Está aprobado para el tratamiento de la hepatitis B crónica en adultos con evidencia de replicación viral activa y elevación persistente de las aminotransferasas séricas (principalmente ALT) o enfermedad histológicamente activa.

La principal ventaja del adefovir sobre la lamivudina (el primer inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de nucleósido aprobado para el tratamiento de la hepatitis B) es que el virus tarda mucho más tiempo en desarrollar resistencia a este fármaco.

El adefovir dipivoxil contiene dos unidades de pivaloiloximetilo , lo que lo convierte en una forma profármaco del adefovir.

Referencias

  1. ↑ Marcellin P, Chang TT, Lim SG, Tong MJ, Sievert W, Shiffman ML, et  al. (febrero de 2003). "Adefovir dipivoxil para el tratamiento de la hepatitis B crónica con antígeno e positivo" . The New England Journal of Medicine . 348 (9): 808–16 . doi : 10.1056/NEJMoa020681 . PMID 12606735 . 
  2. ↑ Manolakopoulos S, Bethanis S, Koutsounas S, Goulis J, Vlachogiannakos J, Christias E, et al. (febrero de 2008). "Terapia a largo plazo con adefovir dipivoxil en pacientes con hepatitis B antígeno e negativo que desarrollan resistencia a la lamivudina" . Alimentary Pharmacology & Therapeutics . 27 (3): 266–73 . doi : 10.1111/j.1365-2036.2007.03567.x . PMID 17988233 .  
  3. 1 2 Comité Directivo Internacional de ADHOC (octubre de 2002). "Un ensayo aleatorizado controlado con placebo de adefovir dipivoxil en la infección avanzada por VIH: el ensayo ADHOC" . HIV Medicine . 3 (4): 229– 38. doi : 10.1046/j.1468-1293.2002.00111.x . PMID 12444940 . 
  4. ↑ "Etiqueta de adefovir dipivoxil en EE. UU." (PDF) . FDA. Abril de 2013. Consultado el 12 de febrero de 2017 .
  5. ↑ Fisher EJ, Chaloner K, Cohn DL, Grant LB, Alston B, Brosgart CL, et al. (septiembre de 2001). " Seguridad y eficacia del adefovir dipivoxil en pacientes con enfermedad por VIH avanzada: un ensayo aleatorizado controlado con placebo" . AIDS . 15 (13): 1695–700 . doi : 10.1097/00002030-200109070-00013 . PMID 11546945. S2CID 9425407 .   
  6. ↑ "Gilead Sciences anuncia la finalización de su programa de desarrollo en EE. UU. para adefovir dipivoxil para el VIH" . www.gilead.com . Consultado el 14 de noviembre de 2025 .
  7. ↑ "DECISIÓN DE EJECUCIÓN DE LA COMISIÓN" (PDF) . www.ec.europa.eu . 18 de noviembre de 2022. Consultado el 2 de diciembre de 2025 .
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