Hexametonio

El hexametonio es un bloqueador ganglionar no despolarizante , un antagonista del receptor nicotínico neuronal ( nAChR ) ^{[ 1 ]} que actúa en los ganglios autonómicos uniéndose principalmente en o sobre el receptor nAChR , y no al sitio de unión de la acetilcolina en sí. No tiene ningún efecto sobre los receptores muscarínicos de acetilcolina ( mAChR ) ubicados en los órganos diana del sistema nervioso parasimpático , ni sobre los receptores nicotínicos en la unión neuromuscular esquelética, pero actúa como antagonista en los receptores nicotínicos de acetilcolina ubicados en los ganglios simpáticos y parasimpáticos ( nAChR ). ^{[ 2 ]}

Al bloquear los receptores nicotínicos neuronales en los ganglios autonómicos, necesarios para la transmisión en todos ellos, se inhiben tanto el sistema nervioso simpático como el parasimpático. Su acción sobre los receptores nicotínicos neuronales se produce principalmente mediante el bloqueo del poro iónico, en lugar de por competencia con el sitio de unión de la acetilcolina. ^{[ 3 ]}

Los sistemas simpáticos posganglionares suelen estar regulados por la norepinefrina (noradrenalina) (receptores adrenérgicos), mientras que los sistemas parasimpáticos se basan en la acetilcolina y dependen de los receptores muscarínicos (algunas neuronas simpáticas posganglionares, como las que estimulan las glándulas sudoríparas, liberan acetilcolina).

El sistema orgánico y los efectos adversos de los bloqueadores ganglionares se deben al bloqueo de los estímulos parasimpáticos y simpáticos en los sitios preganglionares. Los efectos secundarios incluyen efectos simpaticolíticos combinados (por ejemplo, hipotensión ortostática y disfunción sexual ) y parasimpaticolíticos (por ejemplo, estreñimiento, retención urinaria , glaucoma , visión borrosa, disminución de la secreción de la glándula lagrimal, sequedad bucal ( xerostomía )).

Anteriormente se utilizaba para tratar trastornos, como la hipertensión crónica , del sistema nervioso periférico , que está inervado únicamente por el sistema nervioso simpático . La falta de especificidad de este tratamiento llevó a la interrupción de su uso. ^{[ 4 ]}

Se cree que el uso de hexametonio inhalado, un fármaco no aprobado, en una voluntaria normal durante un estudio médico causó o contribuyó a su muerte ^{[ 5 ] [ 6 ]} en vista de la presencia de "opacidades en vidrio esmerilado" anormales en su radiografía de tórax.

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