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El acetato de histrelina , que se comercializa bajo la marca Supprelin , entre otras, es un análogo nonapeptídico de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) con mayor potencia. [2] Cuando está presente en el torrente sanguíneo, actúa sobre células específicas de la glándula pituitaria llamadas gonadotropinas . La histrelina estimula a estas células para que liberen la hormona luteinizante y la hormona folículo estimulante . Por lo tanto, se considera un agonista de la hormona liberadora de gonadotropina o un agonista de la GnRH .
Usos médicos
La histrelina se utiliza para tratar cánceres de próstata sensibles a las hormonas en hombres y fibromas uterinos en mujeres. Además, se ha demostrado que la histrelina es muy eficaz en el tratamiento de la pubertad precoz central en niños. [3] [4]
Está disponible como inyección intramuscular diaria.
Histrelin también está disponible en un implante subcutáneo de 12 meses (Vantas) para el tratamiento paliativo del cáncer de próstata avanzado, desde 2005 en los EE. UU., y desde enero de 2010 en el Reino Unido.
En mayo de 2007, la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos aprobó un implante subcutáneo de 12 meses (Supprelin LA) para la pubertad precoz central (PPC) .
La histrelina puede formar parte del protocolo de atención primaria en niños y jóvenes transgénero, lo que supone un uso no autorizado en los EE. UU. [5] y el Reino Unido [6] , y se utiliza para suprimir la pubertad cisgénero hasta que el paciente esté preparado para comenzar la terapia hormonal cruzada. A veces también se prescribe a adultos transgénero que se benefician de la interrupción de su producción de hormonas sexuales. En esta aplicación, los pacientes suelen conservar el implante durante dos años antes de reemplazarlo, con análisis de sangre periódicos para controlar los niveles hormonales. Los implantes que se dejan demasiado tiempo son más difíciles de reemplazar. [7]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, sofocos , estreñimiento , reducción de la libido , ginecomastia , insomnio , insuficiencia renal, pérdida de peso, atrofia testicular y disfunción eréctil . [8]
Farmacología
En un proceso conocido como regulación negativa , la estimulación diaria de las gonadotropinas hipofisarias hace que se vuelvan insensibles a los efectos de la histrelina. Como consecuencia, los niveles de hormona luteinizante (LH) y hormona folículo estimulante (FSH) caen después de un corto período de tiempo. A partir de ese momento, mientras se administre histrelina, los niveles de LH y FSH en la sangre permanecen bajos. [9] [10]
Esta disminución prolongada de los niveles de LH y FSH es la razón fundamental para la terapia con agonistas de GnRH. Dado que la LH y la FSH estimulan las gónadas para que produzcan estrógenos y andrógenos en mujeres y hombres respectivamente, la histrelina puede utilizarse de manera eficaz para reducir los esteroides sexuales en la sangre de los pacientes.
Sociedad y cultura
Desde 2020, Vantas ya no está disponible. Endo, su fabricante, dijo que los lotes del medicamento no estaban saliendo correctamente. Agregaron que, aunque Supprelin y Vantas se fabricaban en la misma instalación, no eran productos idénticos (aunque ambos contienen 50 mg de acetato de histrelina). A partir de 2023, Vantas todavía no está disponible y el único implante disponible es Supprelin LA. [11]
Ciencias económicas
En 2004, el precio de Vantas era de alrededor de 4.400 dólares, mientras que el de Supprelin LA era de 37.000 dólares en 2007. [12]
Referencias
- ^ "Supprelin LA- implante de acetato de histrelina". DailyMed . 30 de abril de 2022 . Consultado el 25 de septiembre de 2024 .
- ^ Davis M (25 de febrero de 2005). Chandramouli J (ed.). "Acetato de histrelina (Vantas)". Boletines sobre nuevos fármacos . Hospitales y clínicas de la Universidad de Utah. Archivado desde el original el 10 de mayo de 2006.
- ^ "Información para el consumidor sobre la histrelina". Drugs.com .
- ^ Eugster EA, Clarke W, Kletter GB, Lee PA, Neely EK, Reiter EO, et al. (mayo de 2007). "Eficacia y seguridad del implante subdérmico de histrelina en niños con pubertad precoz central: un ensayo multicéntrico". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism . 92 (5): 1697–1704. doi :10.1210/jc.2006-2479. PMID 17327379.
{{cite journal}}: CS1 maint: overridden setting (link) - ^ "Protocolo de atención primaria para la atención de pacientes transgénero: administración de hormonas". Centro de Excelencia para la Salud Transgénero . Universidad de California, San Francisco, Departamento de Medicina Familiar y Comunitaria. Abril de 2011. Archivado desde el original el 17 de enero de 2012. Consultado el 29 de septiembre de 2015 .
- ^ Cohen D, Barnes H (septiembre de 2019). "Disforia de género en niños: estudio sobre bloqueadores de la pubertad genera más críticas". BMJ . 366 : l5647. doi :10.1136/bmj.l5647. PMID 31540909. S2CID 202711942.
- ^ Marinkovic M, Carswell J, Roberts SA (2019). "Desarrollos emergentes en la supresión de la pubertad para jóvenes con incongruencia de género/disforia de género". En Finlayson C (ed.). Supresión de la pubertad en jóvenes transgénero . págs. 95–100. doi :10.1016/B978-0-323-56963-7.00012-0. ISBN 978-0-323-56963-7.ID S2C 186736821.
- ^ Drugs.com : Monografía de la histrelina
- ^ Mutschler E, Schäfer-Korting M (2001). Arzneimittelwirkungen (en alemán) (8ª ed.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. págs. 372–3. ISBN 3-8047-1763-2.
- ^ Wuttke W, Jarry H, Feleder C, Moguilevsky J, Leonhardt S, Seong JY, et al. (1996). "La neuroquímica del generador de pulsos de GnRH". Acta Neurobiologiae Experimentalis . 56 (3): 707–713. doi :10.55782/ane-1996-1176. PMID 8917899. Archivado desde el original el 8 de diciembre de 2015 . Consultado el 27 de noviembre de 2015 .
- ^ Lupkin S (6 de noviembre de 2021). "La farmacéutica lanza una versión más barata del medicamento, lo que deja a los pacientes con una versión más cara". National Public Radio (NPR) .
- ^ Lupkin S (24 de febrero de 2020). "El precio de los bloqueadores hormonales es sorprendente: un fármaco para niños cuesta ocho veces más que uno para adultos". National Public Radio (NPR) .
