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Articulo de referencia

Antagonista hormonal

Estructura del acetato de abiraterona, un antagonista hormonal que se utiliza para tratar el cáncer de próstata. Para el uso de antagonistas hormonales en el cáncer , consulte t...

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Estructura del acetato de abiraterona, un antagonista hormonal que se utiliza para tratar el cáncer de próstata.

Para el uso de antagonistas hormonales en el cáncer , consulte terapia hormonal (oncología).

Un antagonista hormonal es una molécula, producida sintéticamente o endógenamente, que se une a un receptor hormonal específico para bloquear el efecto o la síntesis de esa hormona. [ 1 ] Hay muchos tipos de antagonistas hormonales, como los antagonistas de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) , los antagonistas de estrógenos y los antagonistas de andrógenos .

Los organismos pueden utilizar antagonistas hormonales para modificar la acción de sus receptores hormonales. [ 1 ] Por ejemplo, la grelina es una hormona que estimula el apetito y la liberación de la hormona del crecimiento mediante la activación del receptor secretagogo de la hormona del crecimiento (GHSR). [ 2 ] Se descubrió que LEAP2 es una hormona peptídica sintetizada por el hígado y el intestino delgado que bloquea la activación del GHSR por la grelina, reduciendo así el apetito. [ 2 ]

Los antagonistas hormonales producidos sintéticamente también pueden utilizarse como tratamientos contra el cáncer para cánceres sensibles a las hormonas, como el cáncer de mama y el cáncer de próstata. [ 3 ]

Tratamientos contra el cáncer

Cáncer de mama

Los antagonistas hormonales se utilizan ampliamente en tratamientos contra el cáncer, como el tamoxifeno , un antiestrógeno que se une a los receptores de estrógeno para ralentizar el crecimiento de algunos cánceres de mama con receptores de estrógeno positivos. [ 4 ] Los inhibidores de la aromatasa (IA) también se prescriben como tratamiento para el cáncer de mama, especialmente después de mastectomías . [ 5 ] Los IA actúan bloqueando la acción de la enzima aromatasa, que convierte los andrógenos, como la testosterona, en estrógeno. [ 6 ] Los inhibidores de la aromatasa pueden utilizarse junto con los inhibidores de los receptores de estrógeno para tratar los cánceres de mama con receptores de estrógeno positivos en mujeres que ya han pasado por la menopausia. [ 6 ] [ 5 ]

Cáncer de próstata

Anti-androgens such as enzalutamide can be used as a treatment for prostate cancer, which, by binding to the androgen receptor, can inhibit the binding of testosterone. Androgens may promote prostate cancer, with the main androgens secreted by the testicles being testosterone and dihydroxytestosterone (DHT).[7] Some androgens can be made by the adrenal glands, which are located above the kidneys.[8] Abiraterone Acetate may also act as a hormone antagonist of androgens through its action as a CYP17 inhibitor.[9] Abarelix, a GnRH antagonist may also be used for the treatment of prostate cancer.[10]

References

  1. 12Bolander, Franklyn F. (1 January 2004), "CHAPTER 8 - Receptor Regulation", in Bolander, Franklyn F. (ed.), Molecular Endocrinology (Third Edition), San Diego: Academic Press, pp. 215–232, doi:10.1016/b978-012111232-5/50008-7, ISBN 978-0-12-111232-5, retrieved 5 May 2025
  2. 12Ge, Xuecai; Yang, Hong; Bednarek, Maria A.; Galon-Tilleman, Hadas; Chen, Peirong; Chen, Michael; Lichtman, Joshua S.; Wang, Yan; Dalmas, Olivier; Yin, Yiyuan; Tian, Hui; Jermutus, Lutz; Grimsby, Joseph; Rondinone, Cristina M.; Konkar, Anish (6 February 2018). "LEAP2 Is an Endogenous Antagonist of the Ghrelin Receptor". Cell Metabolism. 27 (2): 461–469.e6. doi:10.1016/j.cmet.2017.10.016. ISSN 1932-7420. PMID 29233536.
  3. ↑Malik, Muhammad Arshad; Nadeem, Muhammad Shahid (1 January 2023), "Chapter 6 - Molecular mechanism of action of estrogens, progestins, and androgens", in Kazmi, Imran; Karmakar, Sanmoy; Shaharyar, Md. Adil; Afzal, Muhammad (eds.), How Synthetic Drugs Work, Academic Press, pp. 123–159, doi:10.1016/b978-0-323-99855-0.00006-3, ISBN 978-0-323-99855-0, retrieved 5 May 2025
  4. ↑Patel, Preeti; Jacobs, Tibb F. (2025), "Tamoxifen", StatPearls, Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, PMID 30422500, retrieved 5 May 2025
  5. 12"Aromatase Inhibitors". my.clevelandclinic.org. Retrieved 4 May 2025.
  6. 1 2 Chan, Hei Jason; Petrossian, Karineh; Chen, Shiuan (julio de 2016). "Caracterización estructural y funcional de la aromatasa, el receptor de estrógeno y sus genes en células de cáncer de mama sensibles y resistentes a la terapia endocrina" . The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology . 161 : 73–83 . doi : 10.1016/j.jsbmb.2015.07.018 . ISSN 1879-1220 . PMC 4752924. PMID 26277097 .   
  7. ↑ Michaud, Jason E.; Billups, Kevin L.; Partin, Alan W. (diciembre de 2015). "Testosterona y cáncer de próstata: una revisión basada en la evidencia de la patogénesis y el riesgo oncológico" . Avances terapéuticos en urología . 7 (6): 378– 387. doi : 10.1177/1756287215597633 . ISSN 1756-2872 . PMC 4647137. PMID 26622322 .   
  8. ↑ "Terapia hormonal para el cáncer de próstata" . www.cancer.org . Consultado el 5 de mayo de 2025 .
  9. ↑ Attard, Gerhardt; Reid, Alison HM; A'Hern, Roger; Parker, Christopher; Oommen, Nikhil Babu; Folkerd, Elizabeth; Messiou, Christina; Molife, L. Rhoda; Maier, Gal; Thompson, Emilda; Olmos, David; Sinha, Rajesh; Lee, Gloria; Dowsett, Mitch; Kaye, Stan B. (10 de agosto de 2009). "La inhibición selectiva de CYP17 con acetato de abiraterona es altamente activa en el tratamiento del cáncer de próstata resistente a la castración" . Journal of Clinical Oncology . 27 (23): 3742– 3748. doi : 10.1200/JCO.2008.20.0642 . ISSN 0732-183X . PMC 3535569 .  
  10. ↑ Mongiat-Artus, Pierre; Teillac, Pierre (1 de octubre de 2004). "Abarelix: el primer antagonista de la hormona liberadora de gonadotropina para el tratamiento del cáncer de próstata" . Expert Opinion on Pharmacotherapy . 5 (10): 2171– 2179. doi : 10.1517/14656566.5.10.2171 . ISSN 1465-6566 . PMID 15461552 .