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Articulo de referencia

Hidroxiflutamida

La hidroxiflutamida (código de desarrollo SCH-16423 ; también conocida como 2-hidroxiflutamida , HF y OHF ) es un antiandrógeno no esteroideo (AINE) y el principal metabolito ac...

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La hidroxiflutamida (código de desarrollo SCH-16423 ; también conocida como 2-hidroxiflutamida , HF y OHF ) es un antiandrógeno no esteroideo (AINE) y el principal metabolito activo de la flutamida , que se considera un profármaco de la hidroxiflutamida como forma activa. [ 1 ] [ 2 ] Se ha informado que posee una CI 50 de 700  nM para el receptor de andrógenos (RA), que es aproximadamente 4 veces menor que la de la bicalutamida . [ 3 ]

Referencias

  1. ↑ Serra C, Sandor NL, Jang H, Lee D, Toraldo G, Guarneri T, et  al. (diciembre de 2013). "Los efectos de la privación y suplementación de testosterona sobre la actividad proteasomal y autofágica en el músculo esquelético del ratón macho: efectos diferenciales en grupos musculares con alta respuesta androgénica y baja respuesta androgénica" . Endocrinology . 154 (12): 4594– 4606. doi : 10.1210/en.2013-1004 . PMC 3836062. PMID 24105483 .  
  2. ↑ Singh SM, Gauthier S, Labrie F (febrero de 2000). "Antagonistas del receptor de andrógenos (antiandrógenos): relaciones estructura-actividad". Current Medicinal Chemistry . 7 (2): 211– 247. doi : 10.2174/0929867003375371 . PMID 10637363 . 
  3. ↑ Furr BJ (junio de 1995). "Casodex: estudios preclínicos y controversias". Anales de la Academia de Ciencias de Nueva York . 761 (3): 79– 96. Bibcode : 1995NYASA.761...79F . doi : 10.1111 / j.1749-6632.1995.tb31371.x . PMID 7625752. S2CID 37242269 .  
  4. ↑ Ayub M, Levell MJ (agosto de 1989). "El efecto de los fármacos imidazólicos relacionados con el ketoconazol y los antiandrógenos sobre la unión de [3H] R 1881 al receptor de andrógenos prostático y la unión de [3H]5 alfa-dihidrotestosterona y [3H]cortisol a las proteínas plasmáticas". J. Steroid Biochem . 33 (2): 251– 5. doi : 10.1016/0022-4731(89)90301-4 . PMID 2788775 . 
  5. ↑ Furr BJ, Valcaccia B, Curry B, Woodburn JR, Chesterson G, Tucker H (junio de 1987). "ICI 176,334: un nuevo antiandrógeno no esteroideo, selectivamente periférico". The Journal of Endocrinology . 113 (3): R7– R9. doi : 10.1677/joe.0.113R007 . PMID 3625091 . 
  6. ↑ Teutsch G, Goubet F, Battmann T, Bonfils A, Bouchoux F, Cerede E, Gofflo D, Gaillard-Kelly M, Philibert D (enero de 1994). "Antiandrógenos no esteroideos: síntesis y perfil biológico de ligandos de alta afinidad para el receptor de andrógenos". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology . 48 (1): 111– 119. doi : 10.1016/0960-0760(94)90257-7 . PMID 8136296. S2CID 31404295 .  
  7. ↑ Winneker RC, Wagner MM, Batzold FH (diciembre de 1989). "Estudios sobre el mecanismo de acción de Win 49596: un antagonista esteroideo del receptor de andrógenos". Journal of Steroid Biochemistry . 33 (6): 1133– 1138. doi : 10.1016/0022-4731(89)90420-2 . PMID 2615358 . 
  8. 1 2 Luo S, Martel C, Leblanc G, Candas B, Singh SM, Labrie C, Simard J, Bélanger A, Labrie F (1996). "Potencias relativas de flutamida y casodex: estudios preclínicos". Endocrine Related Cancer . 3 (3): 229– 241. doi : 10.1677/erc.0.0030229 . ISSN 1351-0088 . 
  9. ↑ Ayub M, Levell MJ (agosto de 1989). "El efecto de los fármacos imidazólicos relacionados con el ketoconazol y los antiandrógenos sobre la unión de [3H] R 1881 al receptor de andrógenos prostático y la unión de [3H]5 alfa-dihidrotestosterona y [3H]cortisol a las proteínas plasmáticas". Journal of Steroid Biochemistry . 33 (2): 251– 255. doi : 10.1016/0022-4731(89)90301-4 . PMID 2788775 . 
  10. ↑ Kemppainen JA, Wilson EM (julio de 1996). "Las actividades agonistas y antagonistas de la hidroxiflutamida y el Casodex se relacionan con la estabilización del receptor de andrógenos". Urology . 48 (1): 157– 163. doi : 10.1016/S0090-4295(96)00117-3 . PMID 8693644 .