IBMX (3-isobutil-1-metilxantina), al igual que otros derivados de la metilxantina , es a la vez un:
- inhibidor competitivo no selectivo de la fosfodiesterasa [ 1 ] que aumenta el cAMP intracelular , activa la PKA , inhibe la síntesis de TNFα [ 2 ] [ 3 ] y leucotrienos [ 4 ] , y reduce la inflamación y la inmunidad innata , [ 4 ] y
- antagonista no selectivo del receptor de adenosina . [ 5 ]
Como inhibidor de la fosfodiesterasa , IBMX tiene IC 50 = 2–50 μ M [ 6 ] y no inhibe PDE8 ni PDE9 . [ 7 ]
Referencias
- ↑ Essayan, DM (noviembre de 2001). "Fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos" . The Journal of Allergy and Clinical Immunology . 108 (5): 671– 80. doi : 10.1067/mai.2001.119555 . PMID 11692087 .
- ↑ Deree, J; Martins, JO; Melbostad, H; Loomis, WH; Coimbra, R (junio de 2008). "Perspectivas sobre la regulación de la producción de TNF-α en células mononucleares humanas: los efectos de la inhibición no específica de la fosfodiesterasa" . Clinics (Sao Paulo) . 63 (3): 321–8 . doi : 10.1590/S1807-59322008000300006 . PMC 2664230. PMID 18568240 .
- ^ Marqués, LJ; Zheng, L; Poulakis, N; Guzmán, J; Costabel, U (febrero de 1999). "La pentoxifilina inhibe la producción de TNF-α a partir de macrófagos alveolares humanos" . Revista Estadounidense de Medicina Respiratoria y de Cuidados Críticos . 159 (2): 508– 11. doi : 10.1164/ajrccm.159.2.9804085 . PMID 9927365 .
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- ↑ Soderling, SH; Beavo, JA (abril de 2000). "Regulación de la señalización de cAMP y cGMP: nuevas fosfodiesterasas y nuevas funciones". Current Opinion in Cell Biology . 12 (2): 174– 9. doi : 10.1016/s0955-0674(99)00073-3 . PMID 10712916 .
Categorías :
- antagonistas de los receptores de adenosina
- inhibidores de la fosfodiesterasa
- Xantinas
- compuestos de isobutilo
- Restos de alcaloides