ISAM-140 es un antagonista selectivo no xantínico del receptor de adenosina A2B . Descubierto en 2016, [ 1 ] tiene una Kᵢ de 3,49 nM en el receptor A2B y una selectividad >1000 veces mayor con respecto a los otros tres subtipos de receptores de adenosina . Se ha demostrado que ayuda al sistema inmunitario a atacar las células cancerosas en ensayos in vitro al rescatar la proliferación de células T y NK , la liberación de citocinas y la infiltración de TIL . [ 2 ]
Referencias
- ↑ El Maatougui, Abdelaziz; Azuaje, Jhonny; González-Gómez, Manuel; Míguez, Gabriel; Crespo, Abel; Carbajales, Carlos; Escalante, Luz; García-Mera, Xerardo; Gutiérrez-de-Terán, Hugo; Sotelo, Eddy (10 de marzo de 2016). "Descubrimiento de quimiotipos antagonistas del receptor de adenosina A 2B potentes y altamente selectivos" . Revista de Química Medicinal . 59 (5): 1967–1983 . doi : 10.1021/acs.jmedchem.5b01586 . ISSN 0022-2623 . PMID 26824742 .
- ^ Tay, Apple Hui Min; Prieto-Díaz, Rubén; Neo, Shiyong; Tong, Le; Chen, Xinsong; Carannante, Valentina; Onfelt, Björn; Hartman, Johan; Haglund, Félix; Majellaro, María; Azuaje, Jhonny (01-05-2022). "Los antagonistas del receptor de adenosina A2B rescatan la actividad de los linfocitos en modelos de cáncer derivados de pacientes productores de adenosina" . Revista de inmunoterapia del cáncer . 10 (5) e004592. doi : 10.1136/jitc-2022-004592 . ISSN 2051-1426 . PMC 9115112 . PMID 35580926 .
Categorías :
- compuestos 2-furílicos
- Ésteres
- Heterociclos de nitrógeno
- Compuestos heterocíclicos con 3 anillos