Imagabalina ( DCI Nombre Internacional No Propietario , Nombre Adoptado en Estados Unidos ; nombre en clave de desarrollo PD-0332334 ) fue un fármaco en investigación que actúa como ligando para la subunidad α2δ del canal de calcio dependiente de voltaje , [ 1 ] con cierta selectividad por la subunidad α2δ1 sobre α2δ2 . [ 2 ] Estaba siendo desarrollado por Pfizer como medicamento farmacéutico debido a su hipotética actividad ansiolítica , analgésica , hipnótica y anticonvulsiva . Llegó a la fase III de ensayos clínicos para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada ; sin embargo, los ensayos fueron interrumpidos por el fabricante. [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] El fármaco ya no está en desarrollo.
Síntesis
Se ha utilizado la ingeniería de proteínas para modificar la aminotransferasa de Vibrio fluvialis para catalizar la transaminación asimétrica de un intermediario sintético. [ 7 ]
Véase también
Referencias
- ↑ Quintero JE, Pomerleau F, Huettl P, Johnson KW, Offord J, Gerhardt GA (julio de 2011). "Metodología para mediciones rápidas de liberación de glutamato en cortes de cerebro de rata utilizando matrices de microelectrodos a base de cerámica: caracterización básica y farmacología de fármacos" . Brain Research . 1401 : 1–9 . doi : 10.1016/j.brainres.2011.05.025 . PMC 3197737. PMID 21664606 .
- ↑ Ereshefsky L (2008). "Terapias en desarrollo para trastornos del sueño: enfoque en nuevos mecanismos y modelos de enfermedad" (PDF) (Comunicado de prensa). pág. 11. Recuperado el 22 de abril de 2012 .
- ↑ Pfizer (09/11/2012). "Estudio de fase 3, aleatorizado, doble ciego, de grupos paralelos, de dosis fija controlada con placebo de 10 semanas de duración de PD 0332334 y paroxetina para evaluar la eficacia y seguridad de PD 0332334 para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada" . Archivado del original el 28/03/2021 . Consultado el 08/09/2020 .
- ↑ Pfizer (09/11/2012). "Estudio de fase 3, aleatorizado, doble ciego, de grupos paralelos, de dosis fija controlada con placebo de 10 semanas de duración de PD 0332334 y paroxetina para evaluar la eficacia y seguridad de PD 0332334 para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada" . Archivado del original el 30/03/2021 . Consultado el 08/09/2020 .
- ↑ Pfizer (09/11/2012). "Estudio de fase 3, aleatorizado, doble ciego, de grupos paralelos, de dosis fija controlada con placebo de 10 semanas de PD 0332334 y paroxetina para evaluar la eficacia y seguridad de PD 0332334 para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada" . Archivado del original el 31/03/2021 . Consultado el 08/09/2020 .
- ↑ Pfizer (09/11/2012). "Estudio de seguridad abierto de 52 semanas de PD 0332334 en sujetos con trastorno de ansiedad generalizada" . Archivado del original el 01/04/2021 . Consultado el 08/09/2020 .
- ↑ Midelfort KS, Kumar R, Han S, Karmilowicz MJ, McConnell K, Gehlhaar DK, et al. (enero de 2013). "Rediseño y caracterización de la especificidad del sustrato y la actividad de la aminotransferasa de Vibrio fluvialis para la síntesis de imagabalina". Protein Engineering, Design & Selection . 26 (1): 25– 33. doi : 10.1093/protein/gzs065 . PMID 23012440 .
- Medicamentos sin código ATC asignado.
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- Bloqueadores de los canales de calcio
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- análogos del GABA
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