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Isamoltano

Isamoltano (nombre en clave de desarrollo CGP-361A ) es un betabloqueante (antagonista del receptor β-adrenérgico) con actividad antagonista adicional de los receptores de serot...

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Isamoltano (nombre en clave de desarrollo CGP-361A ) es un betabloqueante (antagonista del receptor β-adrenérgico) con actividad antagonista adicional de los receptores de serotonina 5-HT1A y 5 -HT1B . [ 1 ] [ 2 ] Tiene una afinidad aproximadamente 5 veces mayor por el receptor de serotonina 5-HT1B ( Ki = 21 nM) que por el receptor de serotonina 5-HT1A ( Ki = 112 nM). [ 3 ] Tiene efectos ansiolíticos en roedores. [ 4 ] El fármaco fue desarrollado por Novartis y AstraZeneca para el tratamiento de los trastornos de ansiedad en la década de 1990, pero nunca se comercializó. [ 1 ]  

Véase también

Referencias

  1. 1 2 "Isamoltan" . AdisInsight . 7 de abril de 1999. Recuperado el 11 de diciembre de 2024 .
  2. ↑ Langlois M, Brémont B, Rousselle D, Gaudy F (1993). "Análisis estructural mediante el método de análisis comparativo de campos moleculares de la afinidad de los agentes bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos por los receptores 5-HT1A y 5-HT1B". Eur. J. Pharmacol . 244 (1): 77– 87. doi : 10.1016/0922-4106(93)90061-d . PMID 8093601 . 
  3. ↑ Rényi L, Larsson LG, Berg S, Svensson BE, Thorell G, Ross SB (1991). "Efectos bioquímicos y conductuales del isamoltano, un antagonista del receptor beta-adrenérgico con afinidad por el receptor 5-HT1B del cerebro de rata". Naunyn-Schmiedeberg's Arch Pharmacol . 343 (1): 1– 6. doi : 10.1007/bf00180669 . PMID 1674359 . S2CID 23397251 .  
  4. ↑ Waldmeier PC, Williams M, Baumann PA, Bischoff S, Sills MA, Neale RF (1988). "Interacciones del isamoltano (CGP 361A), un derivado ansiolítico de la fenoxipropanolamina, con subtipos de receptores 5-HT1 en el cerebro de la rata". Naunyn -Schmiedeberg's Arch Pharmacol . 337 (6): 609– 620. doi : 10.1007/bf00175785 . PMID 2905765. S2CID 23742271 .