δ 4 -Tibolona

δ ⁴ -tibolona (código de desarrollo ORG-OM-38 ; también conocida como isotibolona , 7α-metilnoretisterona o 7α-metil-17α-etinil-19-nortestosterona ) es un andrógeno y progestágeno sintético que nunca se comercializó. ^[¹^]^[²^] El compuesto es un metabolito activo principal de la tibolona , que a su vez es un profármaco de δ ⁴ -tibolona junto con 3α-hidroxitibolona y 3β-hidroxitibolona (que, a diferencia de δ ⁴ -tibolona, son estrógenos ). ^[¹^] Se cree que la tibolona y la δ ⁴ -tibolona son responsables de la actividad androgénica y progestogénica de la tibolona, mientras que se cree que la 3α-hidroxitibolona y la 3β-hidroxitibolona son responsables de su actividad estrogénica . ^[¹^]

Actividad

La isotibolona mostró propiedades tanto estrogénicas como progestogénicas en varios sistemas de prueba biológicos y se encontró que era de 10 a 40 veces más potente que la noretindrona en ensayos comparativos. En cuanto a su actividad androgénica, estimuló el crecimiento de las vesículas seminales y del músculo elevador del ano, pero fue relativamente inactiva en la estimulación del crecimiento de la glándula prostática. ^{[ 3 ]}

Véase también

Referencias

1 2 3 Kuhl H (2005). " Farmacología de estrógenos y progestágenos: influencia de diferentes vías de administración" (PDF) . Climacteric . 8 (Supl. 1): 3–63 . doi : 10.1080/13697130500148875 . PMID 16112947. S2CID 24616324 .
^ Escande A, Servant N, Rabenoelina F, Auzou G, Kloosterboer H, Cavaillès V, Balaguer P, Maudelonde T (2009). "Regulación de las actividades de los receptores de hormonas esteroides por tibolona y sus metabolitos primarios" . J. Bioquímica de esteroides. Mol. Biol . 116 ( 1– 2): 8– 14. doi : 10.1016/j.jsbmb.2009.03.008 . PMID 19464167 . S2CID 18346113 .
↑ Pharriss, BB (febrero de 1970). "Propiedades biológicas de la 17-etinil-7α-metil-19-nortestosterona (U-13,851)" . Contraception . 1 (2): 87– 100. doi : 10.1016/0010-7824(70)90049-1 .

[pmid16112947-1] 1 2 3 Kuhl H (2005). " Farmacología de estrógenos y progestágenos: influencia de diferentes vías de administración" (PDF) . Climacteric . 8 (Supl. 1): 3–63 . doi : 10.1080/13697130500148875 . PMID 16112947. S2CID 24616324 .

[pmid19464167-2] Escande A, Servant N, Rabenoelina F, Auzou G, Kloosterboer H, Cavaillès V, Balaguer P, Maudelonde T (2009). "Regulación de las actividades de los receptores de hormonas esteroides por tibolona y sus metabolitos primarios" . J. Bioquímica de esteroides. Mol. Biol . 116 ( 1– 2): 8– 14. doi : 10.1016/j.jsbmb.2009.03.008 . PMID 19464167 . S2CID 18346113 .

[3] Pharriss, BB (febrero de 1970). "Propiedades biológicas de la 17-etinil-7α-metil-19-nortestosterona (U-13,851)" . Contraception . 1 (2): 87– 100. doi : 10.1016/0010-7824(70)90049-1 .

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