Articulo de referencia

JHW-007

JHW-007 es un análogo de la cocaína y un inhibidor atípico de la recaptación de dopamina de alta afinidad que se está investigando para el tratamiento de la adicción a la cocaín...

JHW-007 es un análogo de la cocaína y un inhibidor atípico de la recaptación de dopamina de alta afinidad que se está investigando para el tratamiento de la adicción a la cocaína . Se ha descubierto que JHW-007 atenúa los efectos psicoestimulantes de la cocaína y reduce la autoadministración en roedores. [ 1 ] Se ha demostrado que la exposición a JHW-007 bloquea los efectos de preferencia de lugar condicionados de la cocaína. [ 2 ] JHW-007 podría antagonizar directamente el receptor autorregulador de dopamina D 2 , una hipótesis que se desarrolló tras la observación de la capacidad de JHW-007 para inhibir las corrientes mediadas por el receptor D 2 en el mesencéfalo. [ 1 ]

inhibición atípica de la recaptación de dopamina

A diferencia de la cocaína y otros inhibidores de la recaptación de dopamina similares a la cocaína, el JHW-007 se une al transportador de dopamina (DAT) en una conformación ocluida (cerrada), similar al ( R )-modafinilo . [ 1 ] Se ha observado que este tipo de unión al receptor DAT produce un aumento gradual y sostenido de la dopamina extracelular en el núcleo accumbens . Los niveles máximos de dopamina extracelular también se reducen notablemente. Tanto el modafinilo como el JHW-007 se han investigado para el tratamiento de la adicción a la cocaína. [ 1 ]

Referencias

  1. 1 2 3 4 Avelar AJ, Cao J, Newman AH, Beckstead MJ (septiembre de 2017). "Los inhibidores atípicos del transportador de dopamina R-modafinil y JHW 007 afectan de manera diferente la neurotransmisión del autorreceptor D2 y la tasa de disparo de las neuronas dopaminérgicas del mesencéfalo" . Neuropharmacology . 123 : 410–419 . doi : 10.1016 /j.neuropharm.2017.06.016 . PMC 5546153. PMID 28625719 .  
  2. Velázquez-Sánchez C, Ferragud A, Murga J, Cardá M, Canales JJ (julio de 2010). "El inhibidor de la recaptación de dopamina de alta afinidad, JHW ​​007, bloquea la recompensa inducida por la cocaína, la estimulación locomotora y la sensibilización". European Neuropsychopharmacology . 20 (7): 501– 508. doi : 10.1016/j.euroneuro.2010.03.005 . PMID 20413276. S2CID 21330820 .