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JJC8-089

JJC8-089 es un inhibidor de la recaptación de dopamina (IRD) derivado del modafinilo y relacionado con JJC8-016 , JJC8-088 y JJC8-091 . [ 1 ] [ 2 ] Su afinidad (K i ) por el tra...

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JJC8-089 es un inhibidor de la recaptación de dopamina (IRD) derivado del modafinilo y relacionado con JJC8-016 , JJC8-088 y JJC8-091 . [ 1 ] [ 2 ] Su afinidad (K i ) por el transportador de dopamina (DAT) es de 37,8  nM, por el transportador de norepinefrina (NET) es de 11.820  nM (313 veces menor que por el DAT), por el transportador de serotonina (SERT) es de 6.800  nM (180 veces menor que por el DAT) y por el receptor sigma σ 1 es de 2,24  nM (17 veces mayor que por el DAT). [ 2 ] [ 3 ] También tiene una afinidad significativa por varios receptores de dopamina . [ 3 ] JJC8-089 tiene una afinidad sustancialmente mayor por el DAT que el modafinilo. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] El fármaco muestra efectos promotivacionales en animales. [ 4 ] [ 5 ] Fue descrito por primera vez en la literatura científica en 2016. [ 6 ] [ 7 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 Aggarwal S, Mortensen OV (2023). "Descubrimiento y desarrollo de ligandos del transportador de monoaminas". Desarrollo de fármacos en psiquiatría . Avances en neurobiología. Vol.  30. págs. 101–129 . doi : 10.1007/978-3-031-21054-9_4 . ISBN  978-3-031-21053-2. PMC 10074400 . PMID 36928847 .  {{cite book}}: |journal=ignorado ( ayuda )
  2. 1 2 3 Newman AH, Ku T, Jordan CJ, Bonifazi A, Xi ZX (enero de 2021). "Nuevos fármacos, viejos objetivos: Modificar el sistema dopaminérgico para tratar los trastornos por consumo de psicoestimulantes" . Annu Rev Pharmacol Toxicol . 61 : 609–628 . doi : 10.1146/annurev-pharmtox-030220-124205 . PMC 9341034. PMID 33411583 .  
  3. 1 2 3 Giancola JB, Bonifazi A, Cao J, Ku T, Haraczy AJ, Lam J, Rais R, Coggiano MA, Tanda G, Newman AH (diciembre de 2020). "Relaciones estructura-actividad para una serie de (bis(4-fluorofenil)metil)sulfiniletil-aminopiperidinas y -piperidina aminas en el transportador de dopamina: el reemplazo bioisostérico de la piperazina mejora la estabilidad metabólica" . Eur J Med Chem . 208 112674. doi : 10.1016/j.ejmech.2020.112674 . PMC 7680422. PMID 32947229 .  
  4. ↑ Salamone JD, Correa M (enero de 2024). "La neurobiología de los aspectos activacionales de la motivación: esfuerzo, toma de decisiones basada en el esfuerzo y el papel de la dopamina". Annu Rev Psychol . 75 : 1–32 . doi : 10.1146/annurev-psych-020223-012208 . hdl : 10234/207207 . PMID 37788571 . 
  5. ↑ Ecevitoglu A, Meka N, Rotolo RA, Edelstein GA, Srinath S, Beard KR, Carratala-Ros C, Presby RE, Cao J, Okorom A, Newman AH, Correa M, Salamone JD (julio de 2024). "Posibles terapias para la disfunción motivacional relacionada con el esfuerzo: evaluación de nuevos inhibidores atípicos del transporte de dopamina" . Neuropsychopharmacology . 49 ( 8): 1309– 1317. doi : 10.1038/s41386-024-01826-1 . PMC 11224370. PMID 38429498 .  
  6. ↑ Cao J, Slack RD, Bakare OM, Burzynski C, Rais R, Slusher BS, Kopajtic T, Bonifazi A, Ellenberger MP, Yano H, He Y, Bi GH, Xi ZX, Loland CJ, Newman AH (diciembre de 2016). "Análogos novedosos y de alta afinidad de 2- [ (difenilmetil)sulfinil ] acetamida (modafinilo) como inhibidores atípicos del transportador de dopamina" . J Med Chem . 59 (23): 10676–10691 . doi : 10.1021/acs.jmedchem.6b01373 . PMC 5161041. PMID 27933960 .  
  7. ↑Tunstall BJ, Ho CP, Cao J, Vendruscolo JC, Schmeichel BE, Slack RD, Tanda G, Gadiano AJ, Rais R, Slusher BS, Koob GF, Newman AH, Vendruscolo LF (March 2018). "Atypical dopamine transporter inhibitors attenuate compulsive-like methamphetamine self-administration in rats". Neuropharmacology. 131: 96–103. doi:10.1016/j.neuropharm.2017.12.006. PMC 5820113. PMID 29217282.